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Floretina

La floretina es una dihidrocalcona , un tipo de fenol natural. Se encuentra en las hojas del manzano [1] y del albaricoque de Manchuria [2] .

Metabolismo

En ratas, la florizina ingerida se convierte en floretina mediante enzimas hidrolíticas en el intestino delgado. [3] [4] La floretina hidrolasa hidroliza la floretina en ácido florético y floroglucinol .

Investigación farmacológica

En un modelo animal, la floretina inhibió el transporte activo de glucosa a las células por SGLT1 y SGLT2 , aunque la inhibición es más débil que por su glicósido florizina . [5] Un efecto importante de esto es la inhibición de la absorción de glucosa por el intestino delgado [4] y la inhibición de la reabsorción renal de glucosa . [3] La floretina también inhibe una variedad de transportadores de urea . [6] [7] Induce la pérdida de urea y la diuresis cuando se combina con dietas ricas en proteínas. Se ha descubierto que la floretina inhibe el aumento de peso y mejora la homeostasis metabólica en ratones alimentados con una dieta rica en grasas. [8] La floretina inhibe la acuaporina 9 (AQP9) en los hepatocitos del ratón . [9]

Síntesis de nanopartículas

Se sintetizaron nanopartículas de oro funcionalizadas con floretina (Pht-GNP) mediante un método de síntesis de un solo paso y se evaluó su actividad anticancerígena. Las Pht-GNP mostraron toxicidades significativas para las células cancerosas en comparación con la floretina libre. [10]

Glicósidos

Véase también

Referencias

  1. ^ Picinelli A.; Dapena E.; Mangas JJ (1995). "Patrón polifenólico en hojas de manzano en relación con la resistencia a la sarna. Un estudio preliminar". Journal of Agricultural and Food Chemistry . 43 (8): 2273–2278. doi :10.1021/jf00056a057.
  2. ^ "Albaricoque de Manchuria (Prunus armeniaca var. mandshurica)" (PDF) . Universidad Estatal de Dakota del Norte . Consultado el 30 de enero de 2014 .
  3. ^ ab Idris, I.; Donnelly, R. (2009). "Inhibidores del cotransportador de sodio-glucosa tipo 2: una nueva clase emergente de fármacos antidiabéticos orales". Diabetes, obesidad y metabolismo . 11 (2): 79–88. doi : 10.1111/j.1463-1326.2008.00982.x . PMID  19125776.
  4. ^ ab Crespy, V.; Aprikian, O.; Morand, C.; Besson, C.; Manach, C.; Demigné, C.; Rémésy, C. (2001). "Biodisponibilidad de floretina y floridzina en ratas". The Journal of Nutrition . 131 (12): 3227–3230. doi : 10.1093/jn/131.12.3227 . PMID  11739871.
  5. ^ Chan, Stephen S.; William D. Lotspeich (1962-12-01). "Efectos comparativos de la florizina y la floretina en el transporte de glucosa en el riñón del gato". American Journal of Physiology. Contenido heredado . 203 (6): 975–979. doi :10.1152/ajplegacy.1962.203.6.975. ISSN  0002-9513. PMID  14019989. Consultado el 21 de octubre de 2012 .
  6. ^ Fenton, Robert A.; Chung-Lin Chou; Gavin S. Stewart; Craig P. Smith; Mark A. Knepper (11 de mayo de 2004). "Defecto de concentración urinaria en ratones con eliminación selectiva de transportadores de urea sensibles a la floretina en el conducto colector renal". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 101 (19): 7469–7474. Bibcode :2004PNAS..101.7469F. doi : 10.1073/pnas.0401704101 . ISSN  0027-8424. PMC 409942 . PMID  15123796. 
  7. ^ Shayakul, Chairat; Hiroyasu Tsukaguchi; Urs V. Berger; Matthias A. Hediger (1 de marzo de 2001). "Caracterización molecular de un nuevo transportador de urea de los conductos colectores medulares internos del riñón". Revista estadounidense de fisiología. Fisiología renal . 280 (3): F487–F494. doi :10.1152/ajprenal.2001.280.3.f487. ISSN  1931-857X. PMID  11181411. S2CID  22143248. Archivado desde el original el 4 de marzo de 2016. Consultado el 21 de octubre de 2012 .
  8. ^ Alsanea, Sary; Gao, Mingming; Liu, Dexi (mayo de 2017). "La floretina previene la obesidad inducida por una dieta rica en grasas y mejora la homeostasis metabólica". Revista de la AAPS . 19 (3): 797–805. doi :10.1208/s12248-017-0053-0. ISSN  1550-7416. PMID  28197827. S2CID  3638970.
  9. ^ Fenton, Robert A.; Chou, Chung-Lin; Stewart, Gavin S.; Smith, Craig P.; Knepper, Mark A. (11 de mayo de 2004). "Defecto de concentración urinaria en ratones con eliminación selectiva de transportadores de urea sensibles a la floretina en el conducto colector renal". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 101 (19): 7469–7474. Bibcode :2004PNAS..101.7469F. doi : 10.1073/pnas.0401704101 . ISSN  0027-8424. PMC 409942 . PMID  15123796. 
  10. ^ Payne NJ, Badwaik VD, Waghwani HK, Moolani HV, Tockstein S, Thompson DH, Dakshinamurthy R (marzo de 2018). "Desarrollo de nanopartículas de oro funcionalizadas con dihidrochalcona para aumentar la actividad antineoplásica". Revista internacional de nanomedicina . 13 : 1917–1926. doi : 10.2147/IJN.S143506 . PMC 5880570 . PMID  29636609.