La fexaramina es un compuesto en investigación que actúa como agonista del receptor farnesoide X (FXR), que es un receptor nuclear activado por ácidos biliares que controla la síntesis, la conjugación y el transporte de ácidos biliares, así como el metabolismo de los lípidos a través de acciones en el hígado y intestino . [1]
La primera publicación sobre fexaramina en 2003 mostró que tiene una afinidad 100 veces mayor por FXR que los compuestos naturales y describió los objetivos genómicos y el sitio de unión de FXR. [2]
Cuando se administró por vía oral a ratones, la fexaramina produjo acciones selectivas a través de los receptores FXR en los intestinos. [3] De acuerdo con los efectos de otros fármacos agonistas de FXR, [4] en un estudio en ratones, la fexaramina oral estimuló la producción del factor de crecimiento de fibroblastos intestinales 15 ( FGF15 ) y produjo mejoras metabólicas. Se sugirió que las acciones de fexaramina específicas del tejido intestinal eran un posible nuevo enfoque para el tratamiento de la obesidad y el síndrome metabólico. [3] Sin embargo, a partir de estos resultados preliminares en ratones no se puede determinar si el agonismo de FXR con fexaramina producirá pérdida de peso en humanos. No se han planificado ensayos clínicos de fexaramina en humanos y la terapia con tales agonistas del FXR para la obesidad es sólo un enfoque teórico. [4]
