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Etazolato

El etazolato ( SQ-20,009 , EHT-0202 ) es un fármaco ansiolítico que es un derivado de pirazolopiridina y tiene propiedades farmacológicas únicas. [1] [2] [3] Actúa como un modulador alostérico positivo del receptor GABA A en el sitio de unión del barbitúrico , [4] [5] [6] [7] como un antagonista de la adenosina de los subtipos A 1 y A 2 , [8] y como un inhibidor de la fosfodiesterasa selectivo para la isoforma PDE4 . [9] [10] [11] Actualmente se encuentra en ensayos clínicos para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer . [12]

Véase también

Referencias

  1. ^ Hall JA, Morton I (1999). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos. Kluwer Academic. ISBN 0-7514-0499-3.
  2. ^ Williams M (mayo de 1983). "Ansiolíticos ansioselectivos". Revista de química medicinal . 26 (5): 619–628. doi :10.1021/jm00359a001. PMID  6132997.
  3. ^ Williams M, Risley EA (febrero de 1979). "Mejora de la unión de 3H-diazepam a las membranas cerebrales de ratas in vitro mediante SQ 20009, un nuevo ansiolítico, ácido gamma-aminobutírico (GABA) y muscimol". Ciencias de la vida . 24 (9): 833–841. doi :10.1016/0024-3205(79)90367-9. PMID  449623.
  4. ^ Zezula J, Slany A, Sieghart W (abril de 1996). "Interacción de ligandos alostéricos con receptores GABAA que contienen una, dos o tres subunidades diferentes". Revista europea de farmacología . 301 (1–3): 207–214. doi :10.1016/0014-2999(96)00066-0. PMID  8773466.
  5. ^ Davies MF (1996). "La farmacología del sistema del ácido gamma-aminobutírico". En Remington G, Baskys A (eds.). Mecanismos cerebrales y fármacos psicotrópicos . Boca Raton: CRC Press. ISBN 0-8493-8386-2.
  6. ^ Olsen RW, Gordey M (2000). "Canales de iones de cloruro del receptor GABAA". En Mishina M, Kurachi Y (eds.). Farmacología de la función de los canales iónicos: activadores e inhibidores . Manual de farmacología experimental. Vol. 147. Berlín: Springer. págs. 499–517. doi :10.1007/978-3-642-57083-4_19. ISBN . 3-540-66127-1.
  7. ^ Olsen RW (1987). "Interacciones entre GABA y fármacos". En Jucker E (ed.). Progreso en la investigación de fármacos . Vol. 31. Boston: Birkhauser. pág. 526. ISBN 3-7643-1837-6.
  8. ^ Williams M, Jarvis MF (febrero de 1988). "Antagonistas de la adenosina como agentes terapéuticos potenciales". Farmacología, bioquímica y comportamiento . 29 (2): 433–441. doi :10.1016/0091-3057(88)90182-7. PMID  3283781. S2CID  35635747.
  9. ^ Chasin M, Harris DN, Phillips MB, Hess SM (septiembre de 1972). "Ácido 1-etil-4-(isopropilidenohidrazino)-1H-pirazolo-(3,4-b)-piridina-5-carboxílico, éster etílico, clorhidrato (SQ 20009): un nuevo y potente inhibidor de las fosfodiesterasas cíclicas de 3',5'-nucleótidos". Farmacología bioquímica . 21 (18): 2443–2450. doi :10.1016/0006-2952(72)90414-5. PMID  4345859.
  10. ^ Wang P, Myers JG, Wu P, Cheewatrakoolpong B, Egan RW, Billah MM (mayo de 1997). "Expresión, purificación y caracterización de los subtipos A, B, C y D de la fosfodiesterasa específica de AMPc humana (PDE4)". Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 234 (2): 320–324. doi :10.1006/bbrc.1997.6636. PMID  9177268.
  11. ^ Daniel JL (2002). "Señalización plaquetaria; cAMP y cGMP". En Gresele P (ed.). Plaquetas en trastornos trombóticos y no trombóticos: fisiopatología, farmacología y terapéutica . Cambridge, Reino Unido: Cambridge University Press. ISBN 0-521-80261-X.
  12. ^ "EHT 0202". Pipeline . ExonHit. Archivado desde el original el 11 de enero de 2011.