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Etandrostato

El etandrostato , también conocido como 3β-ciclohexanopropionato de etinilandrostenediol , es un estrógeno esteroide sintético y un éster de etinilandrostenediol (17α-etinil-5-androstenediol) que se desarrolló y estudió en personas con ciertos tipos de cáncer, como el cáncer de mama y el cáncer de próstata, en la década de 1950, pero nunca se comercializó. [1] [2] [3] [4] Aunque es mucho menos potente en peso que el estradiol o la estrona , el etandrostato produce efectos estrogénicos en la vagina , el útero y las glándulas mamarias , así como efectos antigonadotrópicos y antiandrogénicos secundarios como atrofia testicular y de próstata tanto en animales como en humanos. [1] [3] [4] El etandrostato se evaluó en humanos como una suspensión acuosa mediante inyección intramuscular en dosis de 100 a 200 mg/día o 100 mg tres veces por semana y por vía oral en una dosis de 25 mg cuatro veces por día. [4] Muestra una potencia antigonadotrópica mucho mayor en relación con la potencia estrogénica general en animales en comparación con otros estrógenos. [3] Sin embargo, este no parece ser el caso en humanos. [4] Además de su actividad estrogénica, el etandrostato tiene una actividad androgénica muy débil que se manifiesta solo en dosis mucho más altas que su actividad estrogénica. [3]

Referencias

  1. ^ ab Elva G. Shipley (1962). "Esteroides antigonadotrópicos, inhibición de la ovulación y el apareamiento". En Dorfman RI (ed.). Bioensayo . Elsevier. págs. 179–274. ISBN 978-1-4832-7276-4.
  2. ^ Boccabella A, Bakritges C (enero de 1956). "Efectos del etandrostato en la hipófisis y los órganos sexuales de ratas". Anatomical Record . 124 (2): 260.
  3. ^ abcd Clinton R, Neumann H, Laskowski S, Christiansen R (1957). "Notas - Ésteres de 17α-Etinilestrano-3β,17β-diol y 17α-Etinilestrano-5-eno-3β,17β-diol". Revista de Química Orgánica . 22 (4): 473–475. doi :10.1021/jo01355a627. ISSN  0022-3263.
  4. ^ abcd Olson KB, Frawley TF, Stein AA, Shields D (1958). "Etandrostato: efectos endocrinos y estudios en el tratamiento del cáncer". Cáncer . 11 (3): 537–45. doi :10.1002/1097-0142(195805/06)11:3<537::aid-cncr2820110313>3.0.co;2-w. PMID  13523561. S2CID  738607.