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etacualona

La etacualona ( Aolan , Athinazone , Ethinazone [1] ) es un GABAérgico de clase quinazolinona y es un análogo de la metacualona que se desarrolló en la década de 1960 [2] [3] y se comercializó principalmente en Francia y algunos otros países europeos. Tiene propiedades sedantes , hipnóticas , relajantes musculares y depresoras del sistema nervioso central resultantes de su actividad agonista en el subtipo β del receptor GABA A , y se utilizó para el tratamiento del insomnio .

Se informa que la dosis y los efectos son similares a los de la metacualona, ​​pero de acción más corta y ligeramente más débiles. Los informes típicos utilizan entre 50 y 500 mg de etacualona, ​​según los efectos deseados. Las antiguas formulaciones farmacéuticas de etinazona eran comprimidos de 350 mg. Se cree que la etacualona actúa de manera similar a los barbitúricos y las benzodiazepinas al aumentar la sensibilidad de los receptores GABA A [ cita requerida ] . Los efectos recreativos incluyen euforia, relajación, aumento de la sociabilidad y la sexualidad, reducción de la memoria a corto plazo y pérdida de coordinación. La combinación con otros depresores tiene un efecto potenciador y puede provocar una sobredosis. La tolerancia a las benzodiacepinas o al alcohol también reducirá los efectos.

La etacualona puede estar presente como una base libre, insoluble en agua pero soluble en alcohol y disolventes no polares, o como una sal clorhidrato soluble en agua que es aproximadamente un 85% más potente que la base libre en peso.

La vía de administración más común de etacualona es la oral, pero también se ha informado que se inhala la sal o se fuma la base libre.

Ver también

Referencias

  1. ^ Pflegel P, Wagner G (noviembre de 1967). "[Sobre la polarografía de 2-metil-3-(2-metilfenil)-3,4-dihidroquinazolinona-(4)metacualona, ​​Dormutil) y 2-metil-3-(2-etilfenil-3,4-dihidroquinazolinona-( 4) (etinazona, Aolan). 5. Polarografía de compuestos heterocíclicos]" [Sobre la polarografía de 2-metil-3-(2-metilfenil)-3,4-dihidroquinazolinona-(4) (metacualona, ​​Dormutil) y 2- metil-3-(2-etilfenil-3,4-dihidroquinazolinona-(4) (etinazona, Aolan). 5. Polarografía de compuestos heterocíclicos]. Die Pharmazie (en alemán). 22 (11): 643–50. PMID  5619478 .
  2. ^ Patente GB 936902, "Derivados de quinazolinona", expedida el 18 de septiembre de 1963, asignada a Beiersdorf 
  3. ^ Parmar SS, Kishor K, Seth PK, Arora RC (enero de 1969). "Papel de la sustitución de alquilo en 4-quinazolonas 2,3-disustituidas y 3-sustituidas en la inhibición de la oxidación del ácido pirúvico". Revista de Química Medicinal . 12 (1): 138–41. doi :10.1021/jm00301a035. PMID  4303122.