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Esperamicina

Las esperamicinas son antibióticos antitumorales de origen bacteriano que forman parte de la cromoproteína enediina . La esperamicina A1 es el compuesto más estudiado de esta clase. La esperamicina A1 y la enediina relacionada calicheamicina son los dos agentes antitumorales más potentes que se conocen. [1] Las esperamicinas son compuestos de empalme de ADN extremadamente tóxicos. [2]

El oxígeno y los depuradores de radicales de oxígeno activos no tienen una influencia significativa en la rotura de la cadena de ADN por la esperamicina, pero la escisión del ADN por la esperamicina se acelera en gran medida en presencia de compuestos de tiol . Los sitios de corte preferenciales de la esperamicina están en los residuos de timidilato , y la frecuencia de nucleobase atacada (T mayor que C mayor que A mayor que G) es diferente a la de la calicheamicina (C mucho mayor que T mayor que A = G), neocarzinostatina (T mayor que A mayor que C mayor que G) o bleomicina (C mayor que T mayor que A mayor que G). [3]

Referencias

  1. ^ La caliqueamicina y la esperamicina son los dos agentes antitumorales más potentes conocidos por el hombre, Univ Of Georgia Chem 4500 Archivado el 21 de septiembre de 2008 en Wayback Machine .
  2. ^ Long BH, Golik J, Forenza S, Ward B, Rehfuss R, Dabrowiak JC, et al. (enero de 1989). "Esperamicinas, una clase de antibióticos antitumorales potentes: mecanismo de acción". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 86 (1): 2–6. Bibcode :1989PNAS...86....2L. doi : 10.1073/pnas.86.1.2 . PMC  286391 . PMID  2643098.
  3. ^ Sugiura Y, Uesawa Y, Takahashi Y, Kuwahara J, Golik J, Doyle TW (octubre de 1989). "Escisión específica de nucleótidos e interacción del surco menor del ADN con antibióticos antitumorales de esperamicina". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 86 (20): 7672–7676. Bibcode :1989PNAS...86.7672S. doi : 10.1073/pnas.86.20.7672 . PMC 298132 . PMID  2813351.