El esmolol , vendido bajo la marca Brevibloc , es un bloqueador del receptor beta 1 cardioselectivo con un inicio de acción rápido , [3] una duración de acción muy corta y sin actividad simpaticomimética intrínseca significativa ni actividad estabilizadora de la membrana en dosis terapéuticas.
Es un antiarrítmico de clase II . [4] El esmolol disminuye la fuerza y la frecuencia de las contracciones cardíacas al bloquear los receptores beta-adrenérgicos del sistema nervioso simpático , que se encuentran en el corazón y otros órganos del cuerpo. El esmolol impide la acción de dos sustancias naturales: la epinefrina y la norepinefrina . [5]
Fue patentado en 1980 y aprobado para uso médico en 1987. [6]
Para terminar la taquicardia supraventricular ,
Fibrilación o aleteo auricular episódico.
Arritmia durante la anestesia,
Para reducir la frecuencia cardíaca y la presión arterial durante y después de la cirugía cardíaca, y
En el tratamiento precoz del infarto de miocardio.
El esmolol también se utiliza para atenuar la respuesta hemodinámica a la laringoscopia y la intubación. [7]
El esmolol es un betabloqueante o antagonista de los receptores β-adrenérgicos . [8] Es selectivo para el receptor β 1 -adrenérgico y no tiene actividad simpaticomimética intrínseca . [8]
El esmolol se considera un fármaco blando , [9] uno que se metaboliza rápidamente a una forma inactiva. El esmolol se metaboliza rápidamente por hidrólisis del enlace éster, principalmente por las esterasas en el citosol de los glóbulos rojos y no por las colinesterasas plasmáticas o la acetilcolinesterasa de la membrana de los glóbulos rojos. Se encontró que el aclaramiento corporal total en el hombre era de aproximadamente 20 L/kg/h, que es mayor que el gasto cardíaco; por lo tanto, el metabolismo del esmolol no está limitado por la velocidad del flujo sanguíneo a los tejidos metabolizadores como el hígado ni afectado por el flujo sanguíneo hepático o renal. La corta duración de acción del esmolol se basa en la cadena lateral éster - metilo que permite una hidrólisis rápida. La estructura del esmolol se refleja en su nombre, es- molol como en éster - metilo . Las colinesterasas plasmáticas y la acetilcolinesterasa de la membrana de los glóbulos rojos no tienen ninguna acción. Este metabolismo da como resultado la formación de un ácido libre y metanol . La cantidad de metanol producido es similar a la producción endógena de metanol. El esmolol tiene una semivida de distribución rápida de unos dos minutos y una semivida de eliminación de unos nueve minutos. [ cita requerida ]
El esmolol se clasifica como un betabloqueante con baja lipofilicidad y, por lo tanto, con un menor potencial para atravesar la barrera hematoencefálica . [8] Esto, a su vez, puede dar lugar a menos efectos en el sistema nervioso central , así como a un menor riesgo de efectos secundarios neuropsiquiátricos . [8]
