Compuesto químico
La epipregnanolona , también conocida como 3β-hidroxi-5β-pregnan-20-ona , 3β,5β-tetrahidroprogesterona o 3β,5β-THP , es un neurosteroide endógeno . [1] Actúa como un modulador alostérico negativo del receptor GABA A y revierte los efectos de potenciadores como la alopregnanolona . [2] [3] La epipregnanolona se biosintetiza a partir de la progesterona por las acciones de la 5β-reductasa y la 3β-hidroxiesteroide deshidrogenasa , con la 5β-dihidroprogesterona como intermediario en esta transformación de dos pasos. [2]
La epipregnanolona no es un progestágeno en sí, pero a través de su metabolización en otros esteroides, se comporta indirectamente como uno. [4]
El sulfato de epipreganolona, sulfato de epipregnanolona, es un modulador alostérico negativo de los receptores NMDA [5] y GABA A [6] y también actúa como activador del canal TRPM3 . [7] [8]
Química
Véase también
Referencias
- ^ Neuroesteroides y función cerebral. Academic Press. 12 de diciembre de 2001. pp. 18–. ISBN 978-0-08-054423-6.
- ^ de Abraham Weizman (1 de febrero de 2008). Esteroides neuroactivos en la función cerebral, la conducta y los trastornos neuropsiquiátricos: nuevas estrategias para la investigación y el tratamiento. Springer Science & Business Media. pp. 6–. ISBN 978-1-4020-6854-6.
- ^ Jan Egebjerg; Arne Schousboe; Povl Krogsgaard-Larsen (4 de octubre de 2001). Receptores y transportadores de glutamato y GABA: estructura, función y farmacología. Prensa CRC. págs. 248–. ISBN 978-0-7484-0881-8.
- ^ Beyer, C.; González-Flores, O.; Ramı́rez-Orduña, JM; González-Mariscal, G. (1999). "La indometacina inhibe la lordosis inducida por progestinas reducidas en el anillo A: posible papel de la 3α-oxorreducción en la lordosis facilitada por progestinas". Hormones and Behavior . 35 (1): 1–8. doi :10.1006/hbeh.1998.1457. ISSN 0018-506X. PMID 10049597. S2CID 11520064.
- ^ Norman G. Bowery (19 de junio de 2006). Modulación de receptores alostéricos en la selección de fármacos. CRC Press. pp. 112–. ISBN 978-1-4200-1618-5.
- ^ Park-Chung M, Malayev A, Purdy RH, Gibbs TT, Farb DH (1999). "Los esteroides sulfatados y no sulfatados modulan la función del receptor del ácido gamma-aminobutírico A a través de sitios distintos". Brain Res . 830 (1): 72–87. doi : 10.1016/s0006-8993(99)01381-5 . PMID 10350561. S2CID 44664830.
- ^ Cuestiones de farmacología, farmacia, investigación de fármacos e innovación en fármacos: edición de 2011. ScholarlyEditions. 9 de enero de 2012. pp. 3260–. ISBN 978-1-4649-6342-1.
- ^ Avances en la investigación y aplicación del ácido glutámico: edición de 2013: ScholarlyBrief. ScholarlyEditions. 21 de junio de 2013. pp. 104–. ISBN 978-1-4816-7049-4.
