Una encefalina es un pentapéptido implicado en la regulación de la nocicepción (sensación de dolor) en el cuerpo. Las encefalinas se denominan ligandos endógenos , ya que se derivan internamente y se unen a los receptores opioides del cuerpo . Descubierta en 1975, se han encontrado dos formas de encefalina, una que contiene leucina ("leu") y la otra que contiene metionina ("met"). Ambos son productos del gen de la proencefalina . [2]
Hay tres familias bien caracterizadas de péptidos opioides producidos por el organismo : encefalinas, β-endorfinas y dinorfinas . La secuencia del péptido met-encefalina está codificada por el gen de la encefalina; la secuencia peptídica de leu-encefalina está codificada tanto por el gen de la encefalina como por el gen de la dinorfina. [3] El gen de la proopiomelanocortina ( POMC ) también contiene la secuencia de met-encefalina en el extremo N de la beta-endorfina, pero el péptido de endorfina no se procesa en encefalina.
La encefalina también se considera un neuropéptido , que en el cuerpo humano actúa como una importante molécula de señalización en el cerebro. Las encefalinas se encuentran en altas concentraciones en el cerebro y en las células de la médula suprarrenal . En respuesta al dolor, se libera noradrenalina , una hormona que se activa en la respuesta de lucha o huida, junto con endorfinas . [4] Un estudio de 2017 indica que este polipéptido puede estar relacionado con el funcionamiento del cerebro durante la respuesta al estrés , especialmente en el hipocampo y la corteza prefrontal . Esta investigación ha sugerido que, como parte de la respuesta al estrés, varios análogos de la met-encefalina tienen una mayor actividad en el hipocampo , mientras que los análogos de la leu-encefalina y las somatostatinas se regulan negativamente durante el estrés. Los factores estresantes pueden afectar a los neuropéptidos cuya acción se localiza en una región específica del cerebro. [5]
Los receptores de encefalina son los receptores opioides delta y los receptores opioides mu . Los receptores opioides son un grupo de receptores acoplados a proteína G , con otros opioides también como ligandos . Los otros opioides endógenos son las dinorfinas (que se unen a los receptores kappa), las endorfinas (receptores mu), las endomorfinas y la nociceptina/orfanina FQ. Los receptores opioides son ~40% idénticos a los receptores de somatostatina (SSTR). [ cita necesaria ]