Una encefalina es un pentapéptido que participa en la regulación de la nocicepción (sensación de dolor) en el cuerpo. Las encefalinas se denominan ligandos endógenos , ya que son de origen interno (y por lo tanto endógenos ) y se unen como ligandos a los receptores opioides del cuerpo . Descubiertas en 1975, se han encontrado dos formas de encefalina, una que contiene leucina ("leu") y la otra que contiene metionina ("met"). Ambas son productos del gen de la proencefalina . [2]
Existen tres familias bien caracterizadas de péptidos opioides producidos por el cuerpo : encefalinas, β-endorfinas y dinorfinas . La secuencia del péptido met-encefalina está codificada por el gen de la encefalina; la secuencia del péptido leu-encefalina está codificada tanto por el gen de la encefalina como por el gen de la dinorfina. [3] El gen de la proopiomelanocortina ( POMC ) también contiene la secuencia met-encefalina en el extremo N-terminal de la beta-endorfina, pero el péptido endorfina no se procesa en encefalina. [ cita requerida ]
La encefalina también se considera un neuropéptido , que en el cuerpo humano funciona como una importante molécula de señalización en el cerebro. Las encefalinas se encuentran en alta concentración en el cerebro , así como en las células de la médula suprarrenal . En respuesta al dolor, la noradrenalina , una hormona que se activa en la respuesta de lucha o huida, se libera junto con las endorfinas . [4] Un estudio de 2017 indica que este polipéptido puede estar relacionado con el funcionamiento del cerebro durante la respuesta al estrés , especialmente en el hipocampo y la corteza prefrontal . Esta investigación ha sugerido que, como parte de la respuesta al estrés, varios análogos de met-encefalina tienen una actividad aumentada en el hipocampo , mientras que los análogos de leu-encefalina, así como las somatostatinas, se regulan a la baja durante el estrés. Los factores estresantes pueden afectar a los neuropéptidos cuya acción se localiza en una región cerebral específica. [5]
Los receptores de encefalina son los receptores opioides delta y mu . Los receptores opioides son un grupo de receptores acoplados a proteína G , con otros opioides como ligandos también. Los otros opioides endógenos son dinorfinas (que se unen a los receptores kappa), endorfinas (receptores mu), endomorfinas y nociceptina/orfanina FQ. Los receptores opioides son aproximadamente un 40% idénticos a los receptores de somatostatina (SSTR). [ cita requerida ]