Taranabant

Compuesto químico

Taranabant (nombre en código MK-0364 ) es un agonista inverso del receptor cannabinoide tipo 1 (CB ₁ ) que se investigó como un posible tratamiento para la obesidad debido a sus efectos anoréxicos . ^{[1] [2]} Fue descubierto por Merck & Co.

En octubre de 2008, Merck detuvo sus ensayos clínicos de fase III con los medicamentos debido al alto nivel de efectos secundarios en el sistema nervioso central , principalmente depresión y ansiedad . ^{[3] [4] [5] [6]}

Véase también

• Antagonista del receptor cannabinoide

Referencias

1. Armstrong HE, Galka A, Lin LS, Lanza TJ Jr, Jewell JP, Shah SK, et al. (2007). "Sulfonamidas acíclicas sustituidas como agonistas inversos del receptor cannabinoide-1 humano". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 17 (8): 2184–7. doi :10.1016/j.bmcl.2007.01.087. PMID  17293109.
2. Fong TM, Guan XM, Marsh DJ, Shen CP, Stribling DS, Rosko KM, et al. (junio de 2007). "Eficacia antiobesidad de un nuevo agonista inverso del receptor cannabinoide-1, N-[(1S,2S)-3-(4-clorofenil)-2-(3-cianofenil)-1-metilpropil]-2-metil-2-5-(trifluorometil)piridin-2-il]oxi]propanamida (MK-0364), en roedores". Revista de farmacología y terapéutica experimental . 321 (3): 1013–22. doi :10.1124/jpet.106.118737. PMID  17327489. S2CID  20001781.
3. "Nota de prensa de Merck" . Consultado el 4 de octubre de 2008 .
4. Aronne LJ, Tonstad S, Moreno M, Gantz I, Erondu N, Suryawanshi S, Molony C, Sieberts S, Nayee J, Meehan AG, Shapiro D, Heymsfield SB, Kaufman KD, Amatruda JM (mayo de 2010). "Un ensayo clínico que evalúa la seguridad y eficacia de taranabant, un agonista inverso de CB1R, en pacientes obesos y con sobrepeso: un estudio de dosis alta". Revista Internacional de Obesidad . 34 (5): 919–35. doi :10.1038/ijo.2010.21. PMID  20157323. S2CID  6769554.
5. Kipnes MS, Hollander P, Fujioka K, Gantz I, Seck T, Erondu N, Shentu Y, Lu K, Suryawanshi S, Chou M, Johnson-Levonas AO, Heymsfield SB, Shapiro D, Kaufman KD, Amatruda JM (junio de 2010). "Un estudio de un año para evaluar la seguridad y eficacia del agonista inverso del receptor CB1 taranabant en pacientes con sobrepeso y obesidad con diabetes tipo 2". Diabetes, obesidad y metabolismo . 12 (6): 517–31. doi :10.1111/j.1463-1326.2009.01188.x. PMID  20518807. S2CID  23886192.
6. Proietto J, Rissanen A, Harp JB, Erondu N, Yu Q, Suryawanshi S, Jones ME, Johnson-Levonas AO, Heymsfield SB, Kaufman KD, Amatruda JM (agosto de 2010). "Un ensayo clínico que evalúa la seguridad y eficacia del agonista inverso de CB1R taranabant en pacientes obesos y con sobrepeso: estudio de dosis baja". Revista Internacional de Obesidad . 34 (8): 1243–54. doi :10.1038/ijo.2010.38. PMID  20212496. S2CID  23352608.