El sulfato de minoxidil , también conocido como éster de sulfato de minoxidil o N - O -sulfato de minoxidil , es un metabolito activo del minoxidil (Rogaine, Loniten, otros) y es la forma activa de este agente. [1] [2] El minoxidil actúa como un profármaco del sulfato de minoxidil. [1] El sulfato de minoxidil se forma a partir del minoxidil a través de las enzimas sulfotransferasas , siendo la enzima predominante responsable, al menos en los folículos pilosos , SULT1A1 . [1] [2] El sulfato de minoxidil actúa como un abridor de canales de potasio , entre otras acciones, y tiene efectos vasodilatadores , hipotensores y tricogénicos o hipertricóticos (promotores del crecimiento del cabello). [1] [3] Su mecanismo de acción en términos de crecimiento del cabello aún se desconoce, aunque se han implicado múltiples mecanismos potenciales. [1]
El sulfato de minoxidil es un éster de sulfato de minoxidil, no una sal de sulfato del compuesto. [3] Sin embargo, el sulfato de minoxidil forma una sal interna , lo que lo hace más hidrófobo que el minoxidil. [3] Esto contrasta con la mayoría de los ésteres de sulfato, que suelen ser más hidrófilos que sus formas no éster. [3] La bioactivación del minoxidil en sulfato de minoxidil es muy inusual y se encuentra entre los únicos casos conocidos de sulfatación que produce una forma de fármaco más activa. [3] [4] Normalmente, la sulfatación tiende a inactivar los fármacos reduciendo su actividad biológica y aumentando su excreción . [3] [4]
El sulfato de minoxidil es altamente inestable en soluciones acuosas y solventes que contienen alcohol , con una vida media de 6 horas en soluciones acuosas y una vida media mucho más baja en solventes que contienen alcohol. [3] Esto ha servido como un factor limitante en su potencial uso farmacéutico y efectividad terapéutica. [5] Además, el sulfato de minoxidil tiene un peso molecular 40% más alto que el minoxidil, y esto puede reducir su absorción en el cuero cabelludo. [5] En cualquier caso, se ha investigado una formulación tópica a base de sulfato de minoxidil para el tratamiento de la pérdida de cabello del cuero cabelludo. [6] [5] Además, las formulaciones tópicas a base de sulfato de minoxidil parecen estar disponibles para uso médico en algunas partes del mundo, por ejemplo en Brasil. [5] [7]