La equilina es una hormona sexual estrogénica natural que se encuentra en los caballos , así como un medicamento . [1] [2] [3] Es uno de los estrógenos presentes en las preparaciones de fármacos combinados de estrógenos conocidos como estrógenos conjugados (CEE; p. ej., Premarin ) y estrógenos esterificados (EE; p. ej., Estratab , Menest ). [2] [3] Los CEE son la forma más comúnmente utilizada de medicamentos de estrógeno en la terapia de reemplazo hormonal (TRH) para los síntomas de la menopausia en los Estados Unidos . [3] El sulfato de estrona es el estrógeno principal en los CEE (alrededor del 50%), mientras que el sulfato de equilina es el segundo estrógeno principal en la formulación, presente en aproximadamente el 25% del total. [2] [3]
La equilina es un estrógeno o un agonista de los receptores de estrógeno (RE), el ERα y el ERβ . [2] En términos de afinidad de unión relativa para los RE, la equilina tiene aproximadamente el 13% y el 49% de la del estradiol para el ERα y el ERβ, respectivamente. [2] De manera análoga a la transformación reversible de la estrona en estradiol por la 17β-hidroxiesteroide deshidrogenasa , la equilina puede convertirse en el estrógeno más potente 17β-dihidroequilina en el cuerpo. [2] [3] Este estrógeno tiene aproximadamente el 113% y el 108% de las afinidades de unión relativas del estradiol para el ERα y el ERβ, respectivamente. [2] [3] La equilina está presente en los CEE en forma de sulfato de equilina, que en sí mismo es inactivo y actúa como un profármaco de la equilina a través de la esteroide sulfatasa . [2] [3]
De manera similar a los estrógenos sintéticos como el etinilestradiol , la equilina y los CEE tienen efectos desproporcionados en ciertos tejidos como el hígado y el útero en relación con los estrógenos humanos bioidénticos como el estradiol y la estrona. [2] Debido a su potencia desproporcionada en el hígado, la equilina y los CEE tienen efectos relativamente mayores en la síntesis de proteínas hepáticas en comparación con el estradiol. [2]
Una dosis de 0,25 mg/día de sulfato de equilina es equivalente a 0,625 mg/día de CEE en términos de alivio de los sofocos . [2] Con una dosis de 0,625 mg/día de sulfato de equilina, los aumentos en los niveles circulantes de globulina transportadora de hormonas sexuales (SHBG), globulina transportadora de corticosteroides y angiotensinógeno fueron de 1,5 a 8 veces los observados con sulfato de estrona . [2] La equilina tiene aproximadamente el 42% de la potencia relativa de los CEE en la vagina y el 80% de la potencia relativa de los CEE en el útero , mientras que su forma más activa, la 17β-dihidroequilina, tiene aproximadamente el 83% de la potencia relativa de los CEE en la vagina y el 200% de la potencia relativa de los CEE en el útero. [2]
La equilina tiene alrededor del 8% de la afinidad de unión relativa de la testosterona por la SHBG, en relación con el 12% en el caso de la estrona . [2] En términos de unión a proteínas plasmáticas , se une en un 26% a la SHBG y en un 13% a la albúmina . [2] Las tasas de depuración metabólica de la equilina y el sulfato de equilina son 2.640 L/día/m 2 y 175 L/día/m 2 , respectivamente. [2] De acuerdo con ello, la semivida biológica del sulfato de equilina es sustancialmente más larga que la de la equilina. [2] La equilina se convierte en 17β-dihidroequilina en el hígado y en otros tejidos . [2] [3] La equilina y la 17β-dihidroequilina también pueden transformarse en equilenina y 17β-dihidroequilenina . [2] [3] La equilina se excreta en forma de conjugados de glucurónido . [2]
La equilina, también conocida como δ 7 -estrona o como 7-dehidroestrona, así como estra-1,3,5(10),7-tetraen-3-ol-17-ona, es un esteroide estrano natural y un análogo de la estrona . [2] [3] En términos de estructura química y farmacología , la equilina es a la 17β-dihidroequilina (δ 7 -17β-estradiol) lo que la estrona es al estradiol . [2] [3]