Los efectos secundarios más comunes incluyen dolor de cabeza, diarrea, náuseas y vómitos, dolor de mandíbula, mialgia (dolor muscular), dolor en las extremidades, artralgia (dolor en las articulaciones) y sofocos. [4]
Selexipag está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar. [3] [4]
Contraindicaciones
En la Unión Europea, el uso de selexipag junto con inhibidores potentes de la enzima hepática CYP2C8 , como el gemfibrozil , está contraindicado porque aumenta las concentraciones de selexipag al doble y las de su metabolito activo 11 veces, lo que puede provocar más efectos adversos. [4] [8]
Efectos adversos
Los efectos adversos del selexipag son similares a los de las prostaciclinas intravenosas utilizadas para la hipertensión arterial pulmonar. Los efectos secundarios más comunes incluyen dolor de cabeza y dolor de mandíbula. También se ha observado un mayor riesgo de hipertiroidismo en personas que toman selexipag. [9]
Farmacología
Mecanismo de acción
El selexipag y su metabolito activo ACT-333679 actúan sobre el receptor de prostaciclina del tejido pulmonar, siendo este último 37 veces más potente. Son selectivos para el receptor de prostaciclina. La unión a este receptor produce tres efectos principales: aumento de la vasodilatación de las arterias, disminución de la proliferación celular e inhibición de la agregación plaquetaria , [9] todos ellos beneficiosos en el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar.
La síntesis de celexipag comienza a partir de dos compuestos económicos, clorhidrato de glicina y bencilo , condensados en condiciones básicas. [10] [11]
Historia
La Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) otorgó a selexipag la designación de medicamento huérfano para la hipertensión arterial pulmonar [12] y para el tratamiento de la hipertensión pulmonar tromboembólica crónica. [13] Fue aprobado por la FDA en diciembre de 2015. [3] [14]
En la Unión Europea, el fármaco fue aprobado en mayo de 2016. [4] [9]
Sociedad y cultura
Ciencias económicas
El precio esperado del medicamento en Estados Unidos es de 160.000 a 170.000 dólares por paciente antes de los descuentos . [15]
Referencias
^ "Medicamentos de prescripción: registro de nuevas entidades químicas en Australia, 2016". Therapeutic Goods Administration (TGA) . 21 de junio de 2022. Archivado desde el original el 10 de abril de 2023. Consultado el 10 de abril de 2023 .
^ "Autorizaciones de nuevos medicamentos de Health Canada: aspectos destacados de 2016". Health Canada . 14 de marzo de 2017 . Consultado el 7 de abril de 2024 .
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^ "Uptravi (selexipag) recibe la aprobación de la FDA para uso intravenoso en pacientes adultos con hipertensión arterial pulmonar (HAP)". Janssen Pharmaceutical Companies (Nota de prensa). 30 de julio de 2021 . Consultado el 30 de julio de 2021 .
^ "Aprobaciones competitivas de terapias genéricas". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) . 29 de junio de 2023. Archivado desde el original el 29 de junio de 2023. Consultado el 29 de junio de 2023 .
^ Information des Bundesamtes für Sicherheit im Gesundheitswesen zu Uptravi (en alemán), Österreichisches Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen, 7 de junio de 2017
^ abcde «Uptravi: Datos de autorización». Agencia Europea de Medicamentos . 12 de mayo de 2016. Archivado desde el original el 20 de junio de 2018. Consultado el 8 de junio de 2017 .
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^ "Actelion prevé un precio de Uptravi de 160.000-170.000 dólares por paciente". Reuters . 5 de enero de 2016. Archivado desde el original el 1 de noviembre de 2018 . Consultado el 6 de enero de 2016 .
Enlaces externos
Número de ensayo clínico NCT03187678 para "Estudio de seguridad del cambio de selexipag oral a selexipag intravenoso en sujetos con hipertensión arterial pulmonar estable" en ClinicalTrials.gov