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Medazepam

El medazepam es un fármaco derivado de las benzodiazepinas . Posee propiedades ansiolíticas , anticonvulsivas , sedantes y relajantes del músculo esquelético . Se le conoce con los siguientes nombres comerciales: Azepamid , Nobrium , Tranquirax (mezclado con bevonio ), Rudotel , Raporan , Ansilan y Mezapam . [2] El medazepam es un fármaco benzodiazepínico de acción prolongada. La vida media del medazepam es de 36 a 200 horas. [3]

Farmacología

El medazepam actúa como un profármaco del nordazepam . Los fármacos benzodiazepínicos, incluido el medazepam, aumentan los procesos inhibidores en la corteza cerebral mediante la modulación alostérica del receptor GABA. [4] Las benzodiazepinas también pueden actuar a través de sitios de unión de benzodiazepinas micromolares como bloqueadores de los canales de Ca 2+ e inhibieron significativamente la captación de calcio sensible a la despolarización en experimentos con componentes celulares de cerebros de ratas. Se ha conjeturado que esto es un mecanismo para los efectos de dosis altas contra las convulsiones en un estudio. [5] Tiene importantes metabolitos de benzodiazepina activos, lo que le da un efecto terapéutico más prolongado después de la administración. [6]

Véase también

Referencias

  1. ^ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diário Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
  2. ^ "Benzodiazepinas". Enciclopedia de medicamentos .
  3. ^ Ashton H (abril de 2007). "Benzodiazepine Equivalency Table" (Tabla de equivalencia de benzodiazepinas). Benzodiazepines Co-operation Not Confrontation (BCNC) (Cooperación, no confrontación con benzodiazepinas) . Archivado desde el original el 28 de septiembre de 2007. Consultado el 23 de septiembre de 2007 .
  4. ^ Zakusov VV, Ostrovskaya RU, Kozhechkin SN, Markovich VV, Molodavkin GM, Voronina TA (octubre de 1977). "Más pruebas de los mecanismos GABAérgicos en la acción de las benzodiazepinas". Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 229 (2): 313–26. PMID  23084.
  5. ^ Taft WC, DeLorenzo RJ (mayo de 1984). "Los receptores de benzodiazepinas de afinidad micromolar regulan los canales de calcio sensibles al voltaje en preparaciones de terminales nerviosas" (PDF) . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América (PDF). 81 (10): 3118–22. Bibcode :1984PNAS...81.3118T. doi : 10.1073/pnas.81.10.3118 . PMC 345232 . PMID  6328498. 
  6. ^ Jochemsen R, Breimer DD (1984). "Farmacocinética de las benzodiazepinas: vías metabólicas y perfiles de niveles plasmáticos". Current Medical Research and Opinion . 8 Suppl 4: 60–79. doi :10.1185/03007998409109545. PMID  6144464.

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