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Fosfato de poliestriol

El fosfato de poliestriol ( PE3P , SEP ), vendido bajo las marcas Gynäsan , Klimadurin y Triodurin , es un medicamento de estrógeno que se usaba anteriormente en la terapia hormonal menopáusica (es decir, para tratar los síntomas de la menopausia en mujeres posmenopáusicas ) y ya no está disponible. [1] [2] [3] [4] [5] [6] [7] [8] [9] [10] [11] [12]

Usos médicos

PE3P se ha utilizado en dosis de 40 a 80 mg mediante inyección intramuscular una vez cada 4 a 8 semanas en la terapia hormonal menopáusica . [13] [10]

Formularios disponibles

PE3P ha estado disponible en forma de ampollas que contienen de 50 a 80 mg en 1 o 2 ml de solución acuosa . [13] [14] [15]

Farmacología

PE3P es similar al fosfato de poliestradiol (PEP) y es, además, un éster de estrógeno (específicamente, un éster y profármaco de estriol ) en forma de polímero con enlaces de fosfato . [2] [4] [5] [9] Cuando se ajusta por diferencias en el peso molecular , PE3P contiene el equivalente de aproximadamente el 80% de la cantidad de estriol. [16] Como tal, 40 mg de PE3P corresponden a aproximadamente 32 mg de estriol. [16] Las dosis de PE3P de 10 mg o más tienen una duración de acción prolongada . [17] Una única inyección intramuscular de 80 mg de PE3P tiene una duración de aproximadamente 1 mes y la de 80 mg de aproximadamente 2 meses. [5] [14]

Se han estudiado los efectos de PE3P en la vagina , el útero , el embarazo , la próstata , la coagulación y la fibrinólisis , así como en el riesgo de cáncer de mama y de endometrio . [18] [19] [20] [21] [22] [23] [24] [25] [16] La dosis de PE3P para la proliferación endometrial durante 14 días en mujeres es de 40 a 60 mg mediante inyección intramuscular. [14]

Química

PE3P es un polímero soluble en agua de estriol con ácido fosfórico . [17]

Historia

PE3P fue desarrollado por la empresa farmacéutica sueca Leo Läkemedel AB en los años 1960. [2] [9] [17] Se introdujo para uso médico en 1968. [26] [27]

sociedad y Cultura

Nombres de marca

PE3P se comercializó con marcas como Gynäsan, Klimadurin y Triodurin. [6] [13] [14] [15] [28]

Disponibilidad

PE3P se comercializó en Alemania y España . [14] [29]

Ver también

Referencias

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  6. ^ ab Negwer M, Scharnow HG (4 de octubre de 2001). Medicamentos de química orgánica y sus sinónimos: (una encuesta internacional). Wiley-VCH. ISBN 978-3-527-30247-5. 8075-01 (6628-01) 37452-43-0 R Éster polimérico con ácido fosfórico S Klimadurin, Poliestriol fosfato, Poliostriolfosfato, Triodurin U Depot-estrógeno
  7. ^ Martindale W, Real Sociedad Farmacéutica de Gran Bretaña. Departamento de Ciencias Farmacéuticas (1993). La farmacopea extra. Prensa farmacéutica. pag. 2258.ISBN​ 978-0-85369-300-0. Fosfato de poliestriol. [...] ingrediente activo de Klimadurin. [...] Triodurin [...].
  8. ^ Archiv für Gynäkologie. 1971. pág. 206. Fosfato de poliestriol. Gynäsan (R) pro injectione, 50 mg como depósito.
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  26. ^ Svensk Farmaceutisk Tidskrift. Sveriges Apotekareförbunds. 1973. págs. 713, 728. Ibland är de postmenopausala besvären så uttalade att östrogenbehandling kan anses befogad. Leo fue presentador de esta terapia con Triovex (1960) y el moderno poliestriolfosfato Triodurin (1968). [...] Med andra ord, i Triodurin är östriolmolekyler kopplade med fosforsyrabryggor hasta un polímero.» ¿Vilka kliniska erfarenheter har man av Triodurin? »Erfarenheterna har visat att Triodurin är särskilt lämpligt vid östrogenbehandling när man vill [...] 1968 TRIODURIN Estriol som genom forsforsyrebryggor trae i forma de polímero y darigenom ger en efecto prolongado.
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  29. ^ Medicamentos disponibles en el extranjero. Investigación de vendaval. 1991. pág. 176.ISBN​ 978-0-8103-7177-4. 790 * FOSFATO DE POLIESTRIOL Países donde está disponible y fechas de lanzamiento: España (1971). Marcas y fabricantes: • Klimadurin — Pharmacia Iberica (España) Acción farmacológica: Estrógeno. Indicaciones/Uso: Síntomas de la menopausia; síntomas posmenopáusicos; síntomas posthisterectomía; reemplazo de estrógenos. Presentación: viales de 80 mg. Dosis: 80 mg cada 4-8 semanas IM Precauciones/Advertencias: Enfermedad del tracto biliar; endometriosis; fibroma uterino; hipercalcemia asociada con tumores o enfermedad ósea metabólica; porfiria. Contraindicaciones: Tumores mamarios; tumores dependientes de estrógenos; historia de ictericia colestásica; tromboflebitis; trombosis; alteraciones tromboembólicas; sangrado vaginal; el embarazo; lactancia. Interacciones: Anticoagulantes orales; rifampicina. [...] Estados Unidos: Los estrógenos conjugados se recetan comúnmente para los síntomas de la menopausia en los EE. UU.