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XP-21279

XP-21279 es un profármaco de levodopa ( L -DOPA) de liberación sostenida y, por lo tanto, un precursor de la dopamina y un agonista no selectivo del receptor de dopamina que estaba en desarrollo para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson . [4] [1] [3] Se toma por vía oral . [1] [2] [3]

Farmacología

Se dice que el fármaco añade un conjugado de éster de cinco carbonos a la levodopa que le permite ser transportada activamente por transportadores de nutrientes de alta capacidad a lo largo de todo el tracto gastrointestinal . [2] [3] [5] Posteriormente, se convierte rápidamente en levodopa por las carboxilesterasas . [2] [3] [5] La levodopa en sí solo puede ser transportada por una sección corta del intestino delgado y, por lo tanto, XP-21279 permite más tiempo para que la levodopa se absorba , lo que a su vez resulta en una mayor duración y posiblemente fluctuaciones reducidas en los niveles de dopamina entre dosis de levodopa. [1] [2] [3]

Estudios clínicos

En junio de 2015, XP-21279 se encontraba en ensayos clínicos de fase 2. [4] En mayo de 2022, no ha habido más actualizaciones de desarrollo. [ 4] En 2018 se informó que el desarrollo del fármaco se había interrumpido varios años antes. [6] Una revisión de 2019 informó que los resultados eran contradictorios en los ensayos de fase 2 y que esto probablemente resultó en la interrupción del desarrollo del fármaco. [5]

Química

Muchas fuentes no informan la estructura química de XP-21279, lo que sugiere que no se ha revelado su estructura exacta. [7] [8] [9] [6] [10] Sin embargo, una fuente parece informar su estructura química. [11]

Véase también

Referencias

  1. ^ abcd Hauser RA (2011). "Tratamientos futuros para la enfermedad de Parkinson: navegando por el camino de la EP". Revista Internacional de Neurociencia . 121 Suppl 2: 53–62. doi :10.3109/00207454.2011.620195. PMID  22035030.
  2. ^ abcde Ondo W (octubre de 2014). "IPX066, una preparación mixta de levodopa de liberación inmediata/sostenida para la enfermedad de Parkinson". Opinión de expertos sobre farmacoterapia . 15 (14): 2081–2085. doi :10.1517/14656566.2014.950224. PMID  25146967.
  3. ^ abcdef Freitas ME, Ruiz-Lopez M, Fox SH (noviembre de 2016). "Nuevas formulaciones de levodopa para la enfermedad de Parkinson". Fármacos para el sistema nervioso central . 30 (11): 1079–1095. doi :10.1007/s40263-016-0386-8. PMID  27743318.
  4. ^ abc "XP 21279". AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG. 26 de mayo de 2022 . Consultado el 27 de septiembre de 2024 .
  5. ^ abc Hengartner D, Fernandez HH (febrero de 2019). "El siguiente capítulo en los tratamientos sintomáticos de la enfermedad de Parkinson". Parkinsonism & Related Disorders . 59 . Elsevier BV: 39–48. doi :10.1016/j.parkreldis.2019.01.002. PMID  30661840.
  6. ^ ab Cacciatore I, Ciulla M, Marinelli L, Eusepi P, Di Stefano A (abril de 2018). "Avances en el diseño de profármacos para la enfermedad de Parkinson". Opinión de expertos sobre el descubrimiento de fármacos . 13 (4): 295–305. doi :10.1080/17460441.2018.1429400. PMID  29361853.
  7. ^ "XP21279: usos, interacciones, mecanismo de acción". DrugBank Online . 19 de marzo de 2008 . Consultado el 27 de septiembre de 2024 .
  8. ^ "Profundizando en las últimas actualizaciones de XP-21279 con Synapse". Synapse . 20 de septiembre de 2024 . Consultado el 27 de septiembre de 2024 .
  9. ^ "XP 21279". PubChem . Consultado el 27 de septiembre de 2024 .
  10. ^ Markovic M, Deodhar S, Machhi J, Yeapuri P, Saleh M, J Edagwa B, et al. (febrero de 2022). "Terapias con profármacos para enfermedades infecciosas y neurodegenerativas". Farmacéutica . 14 (3): 518. doi : 10.3390/farmacéutica14030518 . PMC 8953076 . PMID  35335894. 
  11. ^ Haddad F, Sawalha M, Khawaja Y, Najjar A, Karaman R (diciembre de 2017). "Profármacos de dopamina y levodopa para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson". Moléculas . 23 (1): 40. doi : 10.3390/molecules23010040 . PMC 5943940 . PMID  29295587.