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CP 55.940

CP 55,940 es un cannabinoide sintético que imita los efectos del THC natural(uno de los compuestos psicoactivos que se encuentran en el cannabis ). CP 55.940 fue creado por Pfizer en 1974 pero nunca se comercializó. Actualmente se utiliza como herramienta de investigación para estudiar el sistema endocannabinoide . [1]

Farmacología

CP 55,940 es 45 veces más potente que el Δ 9 -THC y está completamente antagonizado por rimonabant (SR141716A). [2] Se considera un agonista completo de los receptores CB 1 y CB 2 y tiene valores de Ki de 0,58 nM y 0,68 nM respectivamente, pero es un antagonista de GPR55 , el supuesto receptor "CB 3 ". [3] Se ha detectado la unión de CP 55,940 en el citosol de la corteza cerebral del cerebro de rata. [4] Puede regular positivamente los receptores 5-HT 2A en ratones. [5]

Estudios in vitro

CP 55,940 indujo la muerte celular en células de cáncer de cerebro híbrido de neuroblastoma de ratón x glioma de rata NG 108-15 (cáncer de cerebro de ratón x rata genéticamente modificado). [6] [7]

Estudios in vivo

CP 55,940 mostró efectos protectores sobre las mitocondrias del cerebro de rata tras la exposición al paraquat. [8]

También mostró efectos neuroprotectores al reducir la liberación de calcio intracelular y reducir la muerte de las células del hipocampo en neuronas cultivadas sometidas a altos niveles de NMDA . [9]

Ver también

Referencias

  1. ^ Glass M, Dragunow M, Faull RL (marzo de 1997). "Receptores de cannabinoides en el cerebro humano: un estudio autorradiográfico anatómico y cuantitativo detallado en el cerebro humano fetal, neonatal y adulto". Neurociencia . 77 (2): 299–318. doi :10.1016/s0306-4522(96)00428-9. PMID  9472392. S2CID  40213209.
  2. ^ Rinaldi-Carmona M, Pialot F, Congy C, Redon E, Barth F, Bachy A, et al. (1996). "Caracterización y distribución de sitios de unión para [3H] -SR 141716A, un antagonista selectivo del receptor de cannabinoides cerebral (CB1), en cerebro de roedor". Ciencias de la vida . 58 (15): 1239–47. doi :10.1016/0024-3205(96)00085-9. PMID  8614277.
  3. ^ Kapur A, Zhao P, Sharir H, Bai Y, Caron MG, Barak LS, Abood ME (octubre de 2009). "Respuesta atípica del receptor huérfano GPR55 a ligandos cannabinoides". La Revista de Química Biológica . 284 (43): 29817–27. doi : 10.1074/jbc.M109.050187 . PMC 2785612 . PMID  19723626. 
  4. ^ Qureshi J, Saady M, Cardounel A, Kalimi M (abril de 1998). "Identificación y caracterización de un nuevo aglutinante de cannabinoide sintético CP 55.940 en el citosol del cerebro de rata". Bioquímica Molecular y Celular . 181 (1–2): 21–27. doi :10.1023/A:1006855504094. PMID  9562238. S2CID  6200670.
  5. ^ Franklin JM, Carrasco GA (marzo de 2013). "Los agonistas de los receptores cannabinoides regulan positivamente y mejoran la actividad del receptor de serotonina 2A (5-HT (2A)) a través de la señalización ERK1/2". Sinapsis . 67 (3): 145–59. doi : 10.1002/syn.21626. PMC 3552103 . PMID  23151877. 
  6. ^ Tomiyama K, Funada M (noviembre de 2011). "Citotoxicidad de los cannabinoides sintéticos que se encuentran en los productos" Spice ": el papel de los receptores de cannabinoides y la cascada de caspasas en la línea celular NG 108-15". Cartas de Toxicología . 207 (1): 12–7. doi :10.1016/j.toxlet.2011.08.021. PMID  21907772.
  7. ^ "Colección general de células: NG108-15". Colecciones culturales de salud pública de Inglaterra.
  8. ^ Vélez-Pardo C, Jiménez-Del-Rio M, Lores-Arnaiz S, Bustamante J (septiembre de 2010). "Efectos protectores de los cannabinoides sintéticos CP55,940 y JWH-015 en las mitocondrias del cerebro de rata tras la exposición al paraquat". Investigación neuroquímica . 35 (9): 1323–32. doi :10.1007/s11064-010-0188-1. hdl : 11336/67604 . PMID  20514518. S2CID  821457.
  9. ^ Zhuang SY, Bridges D, Grigorenko E, McCloud S, Boon A, Hampson RE, Deadwyler SA (junio de 2005). "Los cannabinoides producen neuroprotección al reducir la liberación de calcio intracelular de las reservas sensibles a la rianodina". Neurofarmacología . 48 (8): 1086–96. doi :10.1016/j.neuropharm.2005.01.005. PMID  15910885. S2CID  14953725.