Un portador de fármacos o vehículo de fármacos es un sustrato utilizado en el proceso de administración de fármacos que sirve para mejorar la selectividad, la eficacia y/o la seguridad de la administración de fármacos . [1] Los portadores de fármacos se utilizan principalmente para controlar la liberación de fármacos en la circulación sistémica. Esto se puede lograr ya sea mediante la liberación lenta de un fármaco en particular durante un largo período de tiempo (normalmente difusión ) o mediante la liberación desencadenada en el objetivo del fármaco por algún estímulo, como cambios en el pH, aplicación de calor y activación por luz. Los portadores de fármacos también se utilizan para mejorar las propiedades farmacocinéticas , específicamente la biodisponibilidad , de muchos fármacos con poca solubilidad en agua y/o permeabilidad de membrana.
Se han desarrollado y estudiado una amplia variedad de sistemas de transporte de fármacos, cada uno de los cuales tiene ventajas y desventajas únicas. Algunos de los tipos más populares de transportadores de fármacos incluyen liposomas , micelas poliméricas , microesferas y nanopartículas . [2] Se han implementado diferentes métodos de unión del fármaco al transportador, incluida la adsorción , la integración en la estructura a granel, la encapsulación y la unión covalente . Diferentes tipos de transportadores de fármacos utilizan diferentes métodos de unión, y algunos transportadores pueden incluso implementar una variedad de métodos de unión. [3]
Los liposomas son estructuras que consisten en al menos una bicapa lipídica que rodea un núcleo acuoso. Esta composición hidrofóbica/hidrofílica es particularmente útil para la administración de fármacos, ya que estos portadores pueden acomodar una serie de fármacos de lipofilia variable . Las desventajas asociadas con el uso de liposomas como portadores de fármacos implican un control deficiente sobre la liberación del fármaco. Los fármacos que tienen una alta permeabilidad de membrana pueden "fugarse" fácilmente del portador, mientras que la optimización de la estabilidad in vivo puede hacer que la liberación del fármaco por difusión sea un proceso lento e ineficiente. [2] Gran parte de la investigación actual que involucra liposomas se centra en mejorar la administración de fármacos contra el cáncer, como la doxorrubicina y el paclitaxel . [4]
Las micelas poliméricas son portadores de fármacos formados por la agregación de alguna molécula anfifílica con un copolímero de bloque anfifílico . Estos portadores se forman en una concentración alta específica para los compuestos utilizados, llamada concentración micelar crítica . La adición de un copolímero de bloque anfifílico reduce efectivamente esta concentración micelar crítica al cambiar el equilibrio de intercambio de monómeros. [2] Estos portadores son comparables a los liposomas, sin embargo, la falta de un núcleo acuoso hace que las micelas poliméricas sean menos adaptables a una amplia variedad de fármacos.
Las microesferas son portadores huecos de tamaño micrométrico que se forman a menudo mediante el autoensamblaje de compuestos poliméricos que se utilizan con mayor frecuencia para encapsular el fármaco activo para su administración. La liberación del fármaco se logra a menudo mediante difusión a través de poros en la estructura de la microesfera o mediante la degradación de la cubierta de la microesfera. Algunas de las investigaciones que se están realizando actualmente utilizan técnicas de ensamblaje avanzadas, como la fabricación de partículas de precisión (PPF), para crear microesferas capaces de un control sostenido sobre la liberación del fármaco. [5]
Los nanodiamantes (ND) son nanopartículas de carbono que pueden variar de ~4 a 100 nm de diámetro. [6] Los ND se forman típicamente de dos maneras: a partir de partículas de diamante de tamaño micrométrico en condiciones de alta presión y alta temperatura, llamadas nanodiamantes de alta presión y alta temperatura (ND HPHT) y por compresión de ondas de choque, llamadas nanodiamantes de detonación (DND). Las superficies de estos ND se pueden modificar mediante procesos como la oxidación y la aminificación para alterar las propiedades de adsorción. [7]
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Los siguientes artículos de investigación de la IUPAC están en formato pdf :