El dolasetrón (nombre comercial Anzemet ) es un antagonista del receptor de serotonina 5-HT 3 que se utiliza para tratar las náuseas y los vómitos posteriores a la quimioterapia . [1] Su principal efecto es reducir la actividad del nervio vago , que es un nervio que activa el centro del vómito en el bulbo raquídeo . No tiene mucho efecto antiemético cuando los síntomas se deben al mareo por movimiento. Este fármaco no tiene ningún efecto sobre los receptores de dopamina ni sobre los receptores muscarínicos .
El dolasetrón se descompone lentamente y permanece en el organismo durante mucho tiempo. Generalmente, se administra una dosis una o dos veces al día y su efecto dura entre 4 y 9 horas. Este medicamento se elimina del organismo a través del hígado y los riñones .
Fue patentado en 1986 y aprobado para uso médico en 2002. [2] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [3]
El dolasetrón es un fármaco bien tolerado y con pocos efectos secundarios . Los efectos secundarios más frecuentes asociados a su uso son dolor de cabeza, mareos y estreñimiento. También existe la posibilidad de que se produzca una prolongación del intervalo QT. No se han notificado interacciones farmacológicas significativas con el uso de este fármaco. El dolasetrón se descompone en el sistema del citocromo P450 del hígado y tiene poco efecto sobre el metabolismo de otros fármacos descompuestos por este sistema.
El dolasetrón intravenoso está contraindicado en las náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia (NVIQ). La doxorrubicina y la ciclofosfamida son tan emetógenas como el cisplatino, y siempre se deben considerar los medicamentos preventivos. Los agonistas 5HT3 son los pilares de la prevención y se utilizan con frecuencia en combinación con otros medicamentos como los corticosteroides y el antagonista del receptor NK1 aprepitant. Sin embargo, la FDA de los EE. UU. emitió un comunicado sobre medicamentos que indica que la forma inyectable de dolasetrón, un agonista 5HT3, ya no debe usarse en pacientes adultos o pediátricos con NVIQ. [4] La inyección de dolasetrón puede aumentar el riesgo de desarrollar torsade de pointes, un ritmo cardíaco anormal potencialmente fatal. Los pacientes con afecciones cardíacas subyacentes o problemas existentes de frecuencia o ritmo cardíaco tienen un mayor riesgo. Aunque todavía se puede utilizar la forma oral de este agente, se debe iniciar un control y corrección cuidadosos de los niveles de potasio y magnesio antes y durante el tratamiento. Además, en pacientes mayores y en pacientes con insuficiencia cardíaca, frecuencia cardíaca lenta, enfermedad cardíaca subyacente y aquellos con deterioro renal, está indicado el control con electrocardiografía cuando se utiliza este fármaco. El síndrome de QT largo congénito y los fármacos que prolongan el intervalo PR o QRS son contraindicaciones para la terapia con dolasetrón. La inyección de dolasetrón todavía puede usarse para la prevención y el tratamiento de las náuseas y los vómitos posoperatorios, según las pautas de la Administración de Alimentos y Medicamentos.