Medicamento experimental
La ditolilguanidina es un agonista del receptor sigma . [1] Es algo [2] selectivo para los receptores sigma, pero no selectivo entre los dos subtipos de receptores sigma, uniéndose tanto a σ1 como a σ2 con igual afinidad. [3] Tiene efectos neuroprotectores [4] y antidepresivos , [5] y potencia los efectos de los antagonistas de NMDA . [6]
Véase también
Referencias
- ^ Weber E, Sonders M, Quarum M, McLean S, Pou S, Keana JF (noviembre de 1986). "1,3-Di(2-[5-3H]tolil)guanidina: un ligando selectivo que marca receptores de tipo sigma para opiáceos psicotomiméticos y fármacos antipsicóticos". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 83 (22): 8784–8788. Bibcode :1986PNAS...83.8784W. doi : 10.1073/pnas.83.22.8784 . PMC 387016 . PMID 2877462.
- ^ "1,3-Di-o-tolilguanidina | C15H17N3". PubChem . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. Archivado desde el original el 8 de enero de 2021 . Consultado el 7 de junio de 2017 .
- ^ Glennon RA (octubre de 2005). "Identificación de farmacóforos para la unión al receptor sigma-1 (sigma1): aplicación del enfoque de "deconstrucción-reconstrucción-elaboración"". Mini Reviews in Medicinal Chemistry . 5 (10): 927–940. doi :10.2174/138955705774329519. PMID 16250835.
- ^ Katnik C, Guerrero WR, Pennypacker KR, Herrera Y, Cuevas J (diciembre de 2006). "La activación del receptor sigma-1 previene la desregulación del calcio intracelular en neuronas corticales durante la isquemia in vitro". Revista de farmacología y terapéutica experimental . 319 (3): 1355–1365. doi :10.1124/jpet.106.107557. PMID 16988055. S2CID 14582181.
- ^ Skuza G, Rogóz Z (2003). "Los antagonistas del receptor sigma1 atenúan el efecto antidepresivo inducido por la coadministración de 1,3 di-o-tolilguanidina (DTG) y memantina en la prueba de natación forzada en ratas". Revista polaca de farmacología . 55 (6): 1149–1152. PMID 14730114.
- ^ Monnet FP, Morin-Surun MP, Leger J, Combettes L (noviembre de 2003). "Potenciación dependiente de la proteína quinasa C del influjo intracelular de calcio por agonistas del receptor sigma1 en neuronas del hipocampo de rata". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 307 (2): 705–712. doi :10.1124/jpet.103.053447. PMID 12975497. S2CID 35397107.