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quinisocaína

La quinisocaína ( INN ) o dimetisoquina ( BAN y USAN ) es un anestésico tópico utilizado como antipruriginoso . [1]

Síntesis

Síntesis de Thieme: [2] [3] Patente: [4] [5]

La reacción de Henry entre el ácido ftalaldehídico (ácido 2-formilbenzoico) [119-67-5] ( 1 ) y el 1-nitropentano [628-05-7] ocurre mediante un mecanismo que involucra un hidroxiácido ( 2 ). La expulsión del agua da entonces ( 3 ). La reducción del grupo nitro mediante hidrogenación catalítica conduce a la amina, CID: 158569430 ( 4 ). El tratamiento de esa amina con hidróxido de sodio conduce a la apertura del anillo de lactona al aminoácido intermediario ( 5 ). Este cicla espontáneamente a la lactama, de modo que el producto aislado de la mezcla de reacción es en realidad el derivado de isoquinolina, CID:154188092 ( 7 ). La deshidratación mediante un ácido fuerte da 3-butilisocarbostirilo [132-90-1] ( 8 ). El oxicloruro de fósforo convierte la función oxígeno en el cloruro correspondiente a través del enol que forma 3-butil-1-cloroisoquinolina [87-06-9] ( 9 ). El desplazamiento de halógeno con la sal de sodio del 2-dimetilaminoetanol ( 10 ) produce dimetisoquina ( 11 ).

Referencias

  1. ^ Alces J (1990). "Dimetisoquina". El Diccionario de Drogas: Datos Químicos: Datos Químicos, Estructuras y Bibliografías . Dordrecht: Springer. pag. 430.ISBN​ 978-1-4757-2085-3.
  2. ^ Eloy, F. y otros, Chim. Ther., 1969, 4, 469.
  3. ^ Wilson, James W.; Dawson, Norman D.; Brooks, Walter.; Ullyot, Glenn E. (1949). "Anestésicos locales. Derivados de aminoalcoxiisoquinolina". Revista de la Sociedad Química Estadounidense 71 (3): 937–938. doi:10.1021/ja01171a047.
  4. ^ Anon., GB 681358  (1952 a Smith Kline y French International Co).
  5. ^ Ullyot, patente estadounidense 2.612.503 (1952 a SK & F).