stringtranslate.com

Dihidrometisticina

La dihidrometisticina es una de las seis kavalactonas principales que se encuentran en la planta de kava . [1]

Farmacología

La dihidrometisticina tiene una marcada actividad en la inducción del CYP3A23, al igual que la sustancia química relacionada desmetoxiyangonina . [2]

Tanto la dihidrometisticina como la metisticina inducen la enzima hepática CYP1A1 , que aumenta la cantidad de benzo[ a ]pireno-7,8-dihidrodiol-9,10-epóxido, altamente cancerígeno , en el cuerpo (a través del metabolismo del benzo[ a ]pireno ) y puede ser responsable de algunos de los efectos tóxicos asociados con el consumo de kava. [ cita requerida ]

Metabolismo del benzo[ a ]pireno que produce el cancerígeno benzo[ a ]piren-7,8-dihidrodiol-9,10-epóxido.

In vitro , la dihidrometisticina poseeefectos analgésicos , anticonvulsivos y ansiolíticos . [3] Se ha descubierto que actúa como un modulador alostérico positivo del receptor GABA A y como un inhibidor reversiblede la monoaminooxidasa B. [ 4] [5]

Referencias

  1. ^ Malani, Joji (3 de diciembre de 2002). "Evaluación de los efectos de la kava en el hígado" (PDF) . Facultad de Medicina de Fiji . Archivado desde el original (PDF) el 20 de marzo de 2009. Consultado el 4 de septiembre de 2009 .
  2. ^ Ma, Yuzhong; Karuna Sachdeva; Jirong Liu1; Michael Ford; Dongfang Yang; Ikhlas Khan; Clinton Chichester; Bingfang Yan (noviembre de 2004). "La desmetoxiyangonina y la dihidrometisticina son dos de las principales kavalactonas farmacológicas con una marcada actividad en la inducción de CYP3A23". Metabolismo y disposición de fármacos . 32 (11): 1317–1324. doi :10.1124/dmd.104.000786. PMID  15282211. S2CID  43840844.{{cite journal}}: CS1 maint: nombres numéricos: lista de autores ( enlace )
  3. ^ Walden J, von Wegerer J, Winter U, Berger M, Grunze H (mayo de 1997). "Efectos de la kawaina y la dihidrometisticina en los cambios del potencial de campo en el hipocampo". Progreso en neuropsicofarmacología y psiquiatría biológica . 21 (4): 697–706. doi :10.1016/s0278-5846(97)00042-0. PMID  9194150. S2CID  34014477.
  4. ^ Sarris, Jerome; Laporte, Emma; Schweitzer, Isaac (2011). "Kava: una revisión exhaustiva de la eficacia, la seguridad y la psicofarmacología". Revista Australiana y Neozelandesa de Psiquiatría . 45 (1): 27–35. doi :10.3109/00048674.2010.522554. PMID  21073405. S2CID  42935399.
  5. ^ Singh YN, Singh NN (2002). "Potencial terapéutico de la kava en el tratamiento de los trastornos de ansiedad". CNS Drugs . 16 (11): 731–43. doi :10.2165/00023210-200216110-00002. PMID  12383029. S2CID  34322458.

Enlaces externos