Diarilpirimidinas

Clase de compuestos químicos

Estructura química de la etravirina (Intelence)

Las diarilpirimidinas (DAPY) y las diariltriazinas (DATA) son dos clases de moléculas estrechamente relacionadas que se asemejan a los nucleótidos de pirimidina que se encuentran en el ADN . Muestran una gran potencia en la inhibición de la actividad de la transcriptasa inversa del VIH . ^{[1] [2]} Varios compuestos de esta clase son inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa que se utilizan clínicamente en el tratamiento del VIH/SIDA, ^{[3] [4]} en particular la etravirina ^[5] y la rilpivirina . ^[6]

Referencias

1. Van Herrewege Y, Vanham G, Michiels J, Fransen K, Kestens L, Andries K, Janssen P, Lewi P (2004). "Una serie de diariltriazinas y diarilpirimidinas son inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa altamente potentes con posibles aplicaciones como microbicidas". Antimicrob. Agentes Chemother . 48 (10): 3684–9. doi :10.1128/AAC.48.10.3684-3689.2004. PMC  521893 . PMID  15388420.
2. Mordant C, Schmitt B, Pasquier E, Demestre C, Queguiner L, Masungi C, Peeters A, Smeulders L, Bettens E, Hertogs K, Heeres J, Lewi P, Guillemont J (2007). "Síntesis de nuevos análogos de diarilpirimidina de TMC278 y su actividad antiviral contra cepas mutantes y de tipo salvaje del VIH-1". Eur J Med Chem . 42 (5): 567–79. doi :10.1016/j.ejmech.2006.11.014. PMID  17223230.
3. Goebel F, Yakovlev A, Pozniak AL, Vinogradova E, Boogaerts G, Hoetelmans R, de Béthune MP, Peeters M, Woodfall B (2006). "Actividad antiviral a corto plazo de TMC278, un nuevo NNRTI, en sujetos infectados por VIH-1 sin tratamiento previo". SIDA . 20 (13): 1721–6. doi : 10.1097/01.aids.0000242818.65215.bd . PMID  16931936. S2CID  26078073.
4. Fang C, Bauman JD, Das K, Remorino A, Arnold E, Hochstrasser RM (2007). "Los espectros infrarrojos bidimensionales revelan la relajación del inhibidor no nucleósido TMC278 en complejo con la transcriptasa inversa del VIH-1". Proc Natl Acad Sci USA . 105 (5): 1472–7. doi : 10.1073/pnas.0709320104 . PMC 2234168 . PMID  18040050. 
5. Das K, Clark AD, Lewi PJ, Heeres J, De Jonge MR, Koymans LM, Vinkers HM, Daeyaert F, Ludovici DW, Kukla MJ, De Corte B, Kavash RW, Ho CY, Ye H, Lichtenstein MA, Andries K, Pauwels R, De Béthune MP, Boyer PL, Clark P, Hughes SH, Janssen PA, Arnold E (2004). "Funciones de la adaptabilidad conformacional y posicional en el diseño basado en la estructura de TMC125-R165335 (etravirina) e inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa relacionados que son altamente potentes y efectivos contra variantes del VIH-1 de tipo salvaje y resistentes a fármacos". J. Med. Chem . 47 (10): 2550–60. doi :10.1021/jm030558s. Número de modelo:  PMID15115397.
6. Steve Mitchell. El mercado del VIH alcanzará los 10 mil millones de dólares. United Press International. 11 de abril de 2007.