Farmacología inversa

Descubrimiento de fármacos mediante la identificación de dianas proteicas

Enfoques farmacológicos directos e inversos en el descubrimiento de fármacos

En el campo del descubrimiento de fármacos , la farmacología inversa ^{[1] [2] [3]} también conocida como descubrimiento de fármacos basado en dianas (TDD), ^[4] primero se plantea la hipótesis de que la modulación de la actividad de una proteína diana específica que se piensa que modifica la enfermedad tendrá efectos terapéuticos beneficiosos. Luego se utiliza el cribado de bibliotecas químicas de moléculas pequeñas para identificar compuestos que se unan con alta afinidad a la diana. Los resultados de estos cribado se utilizan luego como puntos de partida para el descubrimiento de fármacos. Este método se hizo popular después de la secuenciación del genoma humano , que permitió la clonación y síntesis rápidas de grandes cantidades de proteínas purificadas. Este método es el más utilizado en el descubrimiento de fármacos en la actualidad. ^[5] A diferencia de la farmacología clásica ( directa ), con el enfoque de farmacología inversa, la eficacia in vivo de los compuestos activos identificados ( principales ) generalmente se realiza en las etapas finales del descubrimiento de fármacos .

Véase también

• Farmacología clásica
• Vacunología inversa

Referencias

1. Takenaka T (septiembre de 2001). "Farmacología clásica vs. farmacología inversa en el descubrimiento de fármacos". BJU International . 88 (Supl. 2): 7–10, discusión 49–50. doi :10.1111/j.1464-410X.2001.00112.x. PMID  11589663.
2. Lazo JS (abril de 2008). "Espejos retrovisores y bolas de cristal: una breve reflexión sobre el descubrimiento de fármacos". Intervenciones moleculares . 8 (2): 60–3. doi :10.1124/mi.8.2.1. PMID  18403648.
3. Bachmann KA, Hacker MP, Messer W (2009). Principios y práctica de la farmacología. Ámsterdam: Elsevier/Academic Press. pág. 576. ISBN 978-0-12-369521-5.
4. Lee JA, Uhlik MT, Moxham CM, Tomandl D, Sall DJ (mayo de 2012). "El descubrimiento de fármacos fenotípicos modernos es una estrategia farmacéutica neoclásica viable". Journal of Medicinal Chemistry . 55 (10): 4527–38. doi :10.1021/jm201649s. PMID  22409666.
5. Swinney DC, Anthony J (julio de 2011). "¿Cómo se descubrieron nuevos medicamentos?". Nature Reviews. Drug Discovery . 10 (7): 507–19. doi :10.1038/nrd3480. PMID  21701501. S2CID  19171881.