Receptor de amilina

Los receptores de amilina (AMYR) son heterodímeros del receptor de calcitonina que están unidos a la amilina con alta afinidad y consisten en AMY1 , AMY2 y AMY3 . ^{[1] [2]} Se están desarrollando miméticos de amilina que son agonistas en los receptores de amilina como terapias para la diabetes y la obesidad , y uno, pramlintida , ha sido aprobado por la FDA. ^{[3] [4]} El receptor AMY1 puede ser activado tanto por la amilina como por el péptido relacionado con el gen de la calcitonina (CGRP) y podría desempeñar un papel en los efectos de los antagonistas del receptor CGRP desarrollados para la migraña . ^{[5] [6]} Se están desarrollando agonistas duales de los receptores de amilina y calcitonina (DACRA) para la obesidad. ^[7] Se cree que la amilina y sus receptores desempeñan un papel en la enfermedad de Alzheimer . ^{[8] [9]}

Referencias

1. Hay, DL; Christopoulos, G.; Christopoulos, A.; Sexton, PM (2004). "Receptores de amilina: composición molecular y farmacología". Biochemical Society Transactions . 32 (5): 865–867. doi :10.1042/BST0320865. PMID  15494035.
2. Cao, Jianjun; Belousoff, Matthew J.; Liang, Yi-Lynn; Johnson, Rachel M.; Josephs, Tracy M.; Fletcher, Madeleine M.; Christopoulos, Arthur; Hay, Debbie L.; Danev, Radostin; Wootten, Denise; Sexton, Patrick M. (25 de marzo de 2022). "Una base estructural para el fenotipo del receptor de amilina". Science . 375 (6587): eabm9609. doi :10.1126/science.abm9609. ISSN  0036-8075. PMID  35324283. S2CID  247677182.
3. Dehestani, Babak; Stratford, Nicholas RS; le Roux, Carel W (30 de diciembre de 2021). "Amylin como futuro tratamiento de la obesidad". Revista de obesidad y síndrome metabólico . 30 (4): 320–325. doi :10.7570/jomes21071. ISSN  2508-6235. PMC 8735818 . PMID  34929674. 
4. Bower, Rebekah L; Hay, Debbie L (junio de 2016). "Relaciones estructura-función de la amilina y farmacología del receptor: implicaciones para el desarrollo de fármacos miméticos de amilina". British Journal of Pharmacology . 173 (12): 1883–1898. doi :10.1111/bph.13496. ISSN  0007-1188. PMC 4882495 . PMID  27061187. 
5. Garelja, Michael L.; Walker, Christopher S.; Hay, Debbie L. (febrero de 2022). "Antagonistas del receptor CGRP para la migraña. ¿Son también antagonistas del receptor AMY 1?". British Journal of Pharmacology . 179 (3): 454–459. doi : 10.1111/bph.15585 . ISSN  0007-1188. PMID  34076887. S2CID  235296644.
6. Hay, Debbie L. (mayo de 2017). "Amylin". Dolor de cabeza: la revista del dolor de cabeza y rostro . 57 (S2): 89–96. doi :10.1111/head.13077. PMID  28485843. S2CID  221752755.
7. Sonne, Nina; Karsdal, Morten A.; Henriksen, Kim (1 de abril de 2021). "Agonistas mono y duales de los receptores de amilina, calcitonina y CGRP y su potencial en enfermedades metabólicas". Metabolismo molecular . 46 : 101109. doi :10.1016/j.molmet.2020.101109. ISSN  2212-8778. PMC 8085567 . PMID  33166741. 
8. Fu, Wen; Patel, Aarti; Kimura, Ryoichi; Soudy, Rania; Jhamandas, Jack H. (agosto de 2017). "Receptor de amilina: un objetivo terapéutico potencial para la enfermedad de Alzheimer". Tendencias en medicina molecular . 23 (8): 709–720. doi :10.1016/j.molmed.2017.06.003. PMID  28694141.
9. Mietlicki-Baase, Elizabeth G. (1 de julio de 2018). "Amilina en la enfermedad de Alzheimer: ¿péptido patológico o posible tratamiento?". Neurofarmacología . 136 (Pt B): 287–297. doi :10.1016/j.neuropharm.2017.12.016. ISSN  0028-3908. PMC 5994175 . PMID  29233636.