Receptor de histamina

Clase de proteínas receptoras que se unen a la histamina

Los receptores de histamina son una clase de receptores acoplados a proteína G que se unen a la histamina como su ligando endógeno primario . ^{[1] [2]}

Los receptores de histamina son proteínas que se unen a la histamina, un neurotransmisor que interviene en diversos procesos fisiológicos. Existen cuatro tipos principales: H1, H2, H3 y H4. Los receptores H1 están relacionados con las respuestas alérgicas, los H2 con la regulación del ácido gástrico, los H3 con la modulación de la liberación de neurotransmisores y los H4 con el funcionamiento del sistema inmunitario.

Hay cuatro receptores de histamina conocidos:

• Receptor H1 Receptores _H1 : Estos receptores se encuentran principalmente en las células musculares lisas , las células endoteliales y las neuronas. La activación de los receptores H1 media diversas respuestas, incluida la contracción del músculo liso (que conduce a broncoconstricción, calambres intestinales), el aumento de la permeabilidad vascular (que produce edema ) y la estimulación de las terminaciones nerviosas sensoriales (que causa picazón y dolor). Los antagonistas H1, comúnmente conocidos como antihistamínicos, se utilizan para aliviar los síntomas de las alergias y las reacciones alérgicas. ^[3]
• Receptor _H2 Receptores H2 : Se encuentran principalmente en el revestimiento del estómago (células parietales) y regulan la secreción de ácido gástrico estimulando la producción de ácido clorhídrico. Los antagonistas H2 (bloqueadores H2) se utilizan para reducir la producción de ácido estomacal y tratar afecciones como la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) y las úlceras pépticas. ^[3]
• Receptor _H3 Receptores H3 : Estos receptores se encuentran predominantemente en el sistema nervioso central (SNC), particularmente en regiones asociadas con la liberación y modulación de neurotransmisores. Los receptores H3 actúan como autorreceptores y heteroreceptores presinápticos, regulando la liberación de neurotransmisores como la dopamina, la serotonina, la noradrenalina y la acetilcolina. La modulación de los receptores H3 se está explorando como un objetivo potencial para varios trastornos neurológicos y psiquiátricos. ^[4]
• Receptor _H4 Receptores H4 : Descubiertos inicialmente en las células inmunitarias, en particular en los mastocitos, los eosinófilos y las células T, los receptores H4 están implicados en las respuestas inmunitarias, incluida la quimiotaxis (movimiento celular en respuesta a señales químicas) y la producción de citocinas. Estos receptores desempeñan un papel en la inflamación y las reacciones alérgicas. Se están realizando investigaciones sobre los receptores H4 para comprender mejor su participación en los trastornos relacionados con el sistema inmunitario y desarrollar posibles intervenciones terapéuticas. ^[5]

Comparación

Existen varias variantes de empalme de H ₃ presentes en varias especies . Aunque todos los receptores son receptores acoplados a la proteína G de 7 vías transmembrana , H ₁ y H ₂ son bastante diferentes de H ₃ y H ₄ en sus actividades. H ₁ provoca un aumento en la hidrólisis de PIP 2 , H2 estimula la secreción de ácido gástrico y H3 media la inhibición por retroalimentación de la histamina.

Referencias

1. Hill SJ, Ganellin CR, Timmerman H, Schwartz JC, Shankley NP, Young JM, et al. (septiembre de 1997). "Unión Internacional de Farmacología. XIII. Clasificación de los receptores de histamina". Pharmacological Reviews . 49 (3): 253–278. PMID  9311023.
2. Ravhe IS, Krishnan A, Manoj N (enero de 2021). "Historia evolutiva de los receptores de histamina: origen vertebrado temprano y expansión de los subtipos H ₃ -H _{4 ".} Filogenética molecular y evolución . 154 : 106989. doi :10.1016/j.ympev.2020.106989. PMID  33059072. S2CID  222842322.
3. Simons FE (noviembre de 2004). "Avances en antihistamínicos H1". The New England Journal of Medicine . 351 (21): 2203–2217. doi :10.1056/NEJMra033121. PMID  15548781.S
4. Haas H, Panula P (febrero de 2003). "El papel de la histamina y el núcleo tuberomamilar en el sistema nervioso". Nature Reviews. Neuroscience . 4 (2): 121–130. doi :10.1038/nrn1034. PMID  12563283. S2CID  31148156.
5. Oda T, Morikawa N, Saito Y, Masuho Y, Matsumoto S (noviembre de 2000). "Clonación molecular y caracterización de un nuevo tipo de receptor de histamina expresado preferentemente en leucocitos". The Journal of Biological Chemistry . 275 (47): 36781–36786. doi : 10.1074/jbc.M006480200 . PMID  10973974.
6. "Receptor de histamina H1: descripción general | Temas de ScienceDirect" www.sciencedirect.com . Consultado el 3 de octubre de 2023 .
7. Deiteren A, De Man JG, Pelckmans PA, De Winter BY (marzo de 2015). "Receptores de histamina H₄ en el tracto gastrointestinal". British Journal of Pharmacology . 172 (5): 1165–1178. doi :10.1111/bph.12989. PMC 4337694 . PMID  25363289. 
8. Hofstra CL, Desai PJ, Thurmond RL, Fung-Leung WP (junio de 2003). "El receptor H4 de histamina media la quimiotaxis y la movilización de calcio de los mastocitos". Revista de farmacología y terapéutica experimental . 305 (3): 1212–1221. doi :10.1124/jpet.102.046581. PMID  12626656. S2CID  14932773.
9. "Antagonista del receptor H4 de histamina: descripción general | Temas de ScienceDirect" www.sciencedirect.com . Consultado el 3 de octubre de 2023 .
10. Kim KW, Kim BM, Lee KA, Lee SH, Firestein GS, Kim HR (abril de 2017). "La histamina y el receptor de histamina H4 promueven la osteoclastogénesis en la artritis reumatoide". Scientific Reports . 7 (1): 1197. Bibcode :2017NatSR...7.1197K. doi :10.1038/s41598-017-01101-y. PMC 5430934 . PMID  28446753. 

Enlaces externos

• "Receptores de histamina". Base de datos de receptores y canales iónicos de la IUPHAR . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica.
• Holger Stark: Receptores de histamina, BIOTREND Reviews No. 01, noviembre de 2007
• El receptor de histamina
• Receptor de histamina+ en los encabezados de temas médicos (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.