stringtranslate.com

5-MeO-DMT

5-MeO-DMT ( 5-metoxi- N , N -dimetiltriptamina ), también conocida como O -metilbufotenina o mebufotenina ( DCI)Tooltip Nombre común internacional), es un psicodélico de la clase de las triptaminas . Se encuentra en una amplia variedad de especies de plantas y también es secretado por las glándulas de al menos una especie de sapo, el sapo del río Colorado . Al igual que sus parientes cercanos, la DMT y la bufotenina (5-HO-DMT), se ha utilizado como enteógeno en América del Sur . [2] Los términos del argot incluyen cinco-metoxi, el poder, bufo y veneno de sapo. [3]

Química

La 5-MeO-DMT se sintetizó por primera vez en 1936 y en 1959 se aisló como uno de los ingredientes psicoactivos de las semillas de Anadenanthera peregrina utilizadas para preparar rapé de yopo . En un principio se creyó que era un componente importante de los efectos psicoactivos del rapé, aunque recientemente se ha demostrado que esto es poco probable, debido a la cantidad limitada o incluso inexistente que contienen las semillas, que en cambio obtienen su psicoactividad del metabolito O - desmetilado de la 5-MeO-DMT, la bufotenina . [4] [5] Se metaboliza principalmente por CYP2D6 . [5]

Efectos

Cuando se fuma, la duración de los efectos puede ser de tan solo diez minutos; cuando se inhala , hasta dos horas. Los efectos varían y pueden ir desde un cambio radical de perspectiva y la percepción de nuevos conocimientos, euforia, experiencias inmersivas, disociación y falta de respuesta, mejora sensual/erótica, hasta disforia, miedo, terror, pánico y muerte del ego . [6] [ se necesita una mejor fuente ]

Usos

Tiene efectos ansiolíticos y antidepresivos. [7] [8]

Uso religioso

La Iglesia del Árbol de la Vida , fundada en California en 1971 por John Mann pero ahora desaparecida, declaró que el uso de 5-MeO-DMT era un sacramento . Desde aproximadamente 1971 hasta fines de la década de 1980, el 5-MeO-DMT estuvo discretamente disponible para sus miembros. [9] [10] Entre 1970 y 1990, fumar 5-MeO-DMT con perejil fue probablemente una de las dos formas más comunes de ingestión en los Estados Unidos . [10] [ ¿ Fuente poco confiable? ]

Farmacología

5-MeO-DMT es un derivado metoxilado de DMT . Si bien se cree que la mayoría de los psicodélicos comunes provocan principalmente efectos psicológicos a través del agonismo de los receptores de serotonina 5-HT 2A , 5-MeO-DMT muestra una afinidad 1000 veces mayor por 5-HT 1A que por 5-HT 2A ; [11] En consonancia con su afinidad por los receptores 5-HT 1A , 5-MeO-DMT es extremadamente potente para suprimir la activación de las neuronas 5-HT del rafe dorsal. [12] Además, su actividad en ratas se atenuó con el antagonista selectivo de 5-HT 1A WAY-100635, mientras que el antagonista selectivo de 5-HT 2A volinanserina no demostró ningún cambio. [13] Pueden estar involucrados mecanismos de acción adicionales , como la inhibición de la recaptación de monoamina . [14] Un estudio europeo de 2019 con 42 voluntarios mostró que una sola inhalación produjo una mejora sostenida de la satisfacción con la vida y un alivio de la ansiedad , la depresión y el trastorno de estrés postraumático (TEPT). [15] Un estudio de 2018 demostró que una dosis única de 5-MeO-DMT indujo neurogénesis en ratones. [16]

Desarrollo clínico

Se está desarrollando y evaluando el 5-MeO-DMT para determinar sus posibles efectos terapéuticos en pacientes con depresión resistente al tratamiento (TRD). [17] La ​​compañía biofarmacéutica GH Research ha patrocinado un estudio de fase 1 completado en voluntarios sanos [18] y un estudio de fase 1/2 en pacientes con TRD, donde el 87,5 % de los pacientes con TRD entraron en remisión el día 7 en la parte de fase 2 del estudio. [19] GH Research está planeando actualmente un estudio de fase 2b en pacientes con TRD y ha recibido la aprobación para estudios en pacientes con trastorno bipolar II y un episodio depresivo actual y pacientes con depresión posparto. [20]

Beckley Psytech, en colaboración con el King's College de Londres, está evaluando la seguridad y la tolerabilidad del 5-MeO-DMT intranasal en sujetos sanos, en un estudio de fase 1. [21] [22] El director ejecutivo de Beckley Psytech, Cosmo Feilding-Mellen, ve un potencial en la naturaleza de acción corta del 5-MeO-DMT en comparación con la psilocibina: "Requerir que uno o dos terapeutas se sienten en una habitación con un solo paciente durante toda la duración de una experiencia con MDMA o psilocibina, que es esencialmente una jornada laboral completa, probablemente va a requerir muchos recursos y será muy costoso. Ya existe una escasez mundial de psicoterapeutas, y esto plantea un posible cuello de botella para el acceso de los pacientes en el futuro". [23]

Fuentes

Además de las fuentes naturales, el 5-MeO-DMT se puede producir sintéticamente. [24] [25]

Sapo del río Colorado

El sapo del río Colorado es una fuente animal conocida de 5-MeO-DMT. Descrito por primera vez en 1983 por Ken Nelson (escribiendo bajo el seudónimo de Albert Most), fumar las secreciones parótidas del animal produce una experiencia psicodélica poderosa y de corta duración . [32] El fumar las secreciones de I. alvarius no debe confundirse con la leyenda urbana de lamer sapos . [33] Desde 1983, el animal se ha convertido en una fuente popular de 5-MeO-DMT con fines recreativos o espirituales . [34] Desafortunadamente, esta mayor demanda y uso de los sapos como fuente de 5-MeO-DMT ha puesto a prueba sus poblaciones. [35] Preocupado por los impactos ecológicos del creciente uso de las secreciones de I. alvarius como fuente de 5-MeO-DMT, Ken Nelson más tarde abogaría por el uso de 5-MeO-DMT sintético y la conservación del sapo del río Colorado. [36]

Estatus legal

Australia

Como análogo estructural de la N , N -dimetiltriptamina (DMT), la 5-MeO-DMT es una sustancia prohibida en la Lista 9 según la Norma de Venenos . [37]

Canadá

El 5-MeO-DMT es legal para uso personal y posesión en Canadá, [38] aunque la venta, distribución y otras actividades relacionadas con la sustancia son ilegales según la ley federal canadiense.

Porcelana

Desde octubre de 2015, el 5-MeO-DMT es una sustancia controlada en China . [39]

Alemania

Desde 2001, el 5-MeO-DMT está catalogado como sustancia controlada. Anexo I BtMG. BGBl. I 2001, 1180 - 1186;

Suecia

El gobierno sueco clasificó la 5-MeO-DMT, que figura como 5-metoxi-N,N-dimetiltriptamina (5-MeO-DMT) en su reglamento SFS 2004:696 , como "peligroso para la salud" según la ley Lagen om förbud mot vissa hälsofarliga varor (traducida como Ley sobre la prohibición de determinados productos peligrosos para la salud ) en octubre de 2004, por lo que su venta o posesión es ilegal. [40]

Pavo

El 5-MeO-DMT está controlado en Turquía desde diciembre de 2013. [41]

Estados Unidos

El 5-MeO-DMT se convirtió en una sustancia controlada de la Lista I en enero de 2011. [42]

Véase también

Referencias

  1. ^ Anvisa (24 de julio de 2023). "RDC Nº 804 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 804 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diario Oficial da União (publicado el 25 de julio de 2023). Archivado desde el original el 27 de agosto de 2023 . Consultado el 27 de agosto de 2023 .
  2. ^ Araújo AM, Carvalho F, Bastos M, Guedes de Pinho P, Carvalho M (agosto de 2015). "El mundo alucinógeno de las triptaminas: una revisión actualizada". Archivos de Toxicología . 89 (8): 1151-1173. doi :10.1007/s00204-015-1513-x. PMID  25877327. S2CID  4825078.
  3. ^ "Guía definitiva sobre el 5-MeO-DMT: experiencia, beneficios y efectos secundarios". 29 de junio de 2020.
  4. ^ Ott J (julio-septiembre de 2001). "Farmaco-psiconautica: farmacología humana intranasal, sublingual, intrarrectal, pulmonar y oral de la bufotenina". Journal of Psychoactive Drugs . 33 (3): 273-281. doi :10.1080/02791072.2001.10400574. PMID  11718320. S2CID  5877023.
  5. ^ ab Shen HW, Jiang XL, Winter JC, Yu AM (octubre de 2010). "5-metoxi-N,N-dimetiltriptamina psicodélica: metabolismo, farmacocinética, interacciones farmacológicas y acciones farmacológicas". Current Drug Metabolism . 11 (8): 659–666. doi :10.2174/138920010794233495. PMC 3028383 . PMID  20942780. 
  6. ^ "Efectos del 5-MeO-DMT por Erowid". Erowid.org . Consultado el 30 de julio de 2021 .
  7. ^ Davis AK, So S, Lancelotta R, Barsuglia JP, Griffiths RR (marzo de 2019). "El uso de 5-metoxi-N,N-dimetiltriptamina (5-MeO-DMT) en un entorno de grupo naturalista se asocia con mejoras no deseadas en la depresión y la ansiedad". The American Journal of Drug and Alcohol Abuse . 45 (2): 161–169. doi :10.1080/00952990.2018.1545024. PMC 6430661 . PMID  30822141. 
  8. ^ Davis AK, Barsuglia JP, Lancelotta R, Grant RM, Renn E (julio de 2018). "La epidemiología del uso de 5-metoxi-N, N-dimetiltriptamina (5-MeO-DMT): beneficios, consecuencias, patrones de uso, efectos subjetivos y razones de consumo". Journal of Psychopharmacology . 32 (7): 779–792. doi :10.1177/0269881118769063. PMC 6248886 . PMID  29708042. 
  9. ^ Mann J, Gottlieb A (2015) [Publicado por primera vez en 1970]. "Contraportada". El libro de los sacramentos: uso ritual de plantas mágicas . Ronin Publishing. ISBN 978-1-57951-210-1.
  10. ^ ab "Cronología del 5-MeO-DMT". Erowid .
  11. ^ Ray TS (febrero de 2010). "Psicodélicos y el receptoroma humano". PLOS ONE . ​​5 (2): e9019. Bibcode :2010PLoSO...5.9019R. doi : 10.1371/journal.pone.0009019 . PMC 2814854 . PMID  20126400. 
  12. ^ Rogawski MA, Aghajanian GK (octubre de 1981). "Autorreceptores de serotonina en neuronas del rafe dorsal: relaciones estructura-actividad de análogos de triptamina". J Neurosci . 1 (10): 1148–1154. doi :10.1523/JNEUROSCI.01-10-01148.1981. PMC 6564212 . PMID  6793698. 
  13. ^ Krebs-Thomson K, Ruiz EM, Masten V, Buell M, Geyer MA (diciembre de 2006). "El papel de los receptores 5-HT1A y 5-HT2 en los efectos de la 5-MeO-DMT en la actividad locomotora y la inhibición prepulso en ratas". Psicofarmacología . 189 (3): 319–329. doi :10.1007/s00213-006-0566-1. PMID  17013638. S2CID  23396616.
  14. ^ Nagai F, Nonaka R, Satoh Hisashi Kamimura K (marzo de 2007). "Los efectos de las drogas psicoactivas de uso no médico en la neurotransmisión monoamínica en el cerebro de ratas". Revista Europea de Farmacología . 559 (2–3): 132–137. doi :10.1016/j.ejphar.2006.11.075. PMID  17223101.
  15. ^ ab Uthaug MV, Lancelotta R, van Oorsouw K, Kuypers KP, Mason N, Rak J, et al. (septiembre de 2019). "Una sola inhalación de vapor de secreción de sapo seca que contiene 5-metoxi-N,N-dimetiltriptamina (5-MeO-DMT) en un entorno naturalista está relacionada con una mejora sostenida de la satisfacción con la vida, las capacidades relacionadas con la atención plena y una disminución de los síntomas psicopatológicos". Psicofarmacología . 236 (9): 2653–2666. doi : 10.1007/s00213-019-05236-w . PMC 6695371 . PMID  30982127. 
  16. ^ Lima da Cruz RV, Moulin TC, Petiz LL, Leão RN (2018). "Una dosis única de 5-MeO-DMT estimula la proliferación celular, la supervivencia neuronal y los cambios morfológicos y funcionales en el giro dentado ventral de ratones adultos". Frontiers in Molecular Neuroscience . 11 : 312. doi : 10.3389/fnmol.2018.00312 . PMC 6131656 . PMID  30233313. 
  17. ^ "Inicio | GH Research". GH Research Limited .
  18. ^ Reckweg J, Mason NL, van Leeuwen C, Toennes SW, Terwey TH, Ramaekers JG (2021). "Un estudio de fase 1 de rango de dosis para evaluar la seguridad y los efectos psicoactivos de una formulación de 5-metoxi-N, N-dimetiltriptamina vaporizada (GH001) en voluntarios sanos". Frontiers in Pharmacology . 12 : 760671. doi : 10.3389/fphar.2021.760671 . PMC 8667866 . PMID  34912222. 
  19. ^ GH Research PLC (6 de diciembre de 2021). "GH Research anuncia el resultado exitoso de la parte de fase 2 de su ensayo clínico de fase 1/2 de GH001 en la depresión resistente al tratamiento". Sala de prensa de GlobeNewswire (nota de prensa) . Consultado el 7 de octubre de 2022 .
  20. ^ GH Research PLC (23 de agosto de 2022). "GH Research informa los resultados financieros del segundo trimestre de 2022 y ofrece actualizaciones comerciales". GlobeNewswire News Room (nota de prensa) . Consultado el 7 de octubre de 2022 .
  21. ^ Carpenter DE (16 de febrero de 2022). "Más empresas adoptan el 5-MeO-DMT para crear terapias". Lucid News . Consultado el 6 de marzo de 2022 .
  22. ^ Atai LS (27 de marzo de 2024). "atai Life Sciences anuncia resultados iniciales positivos del estudio abierto de fase 2a de Beckley Psytech sobre BPL-003 (5-MeO-DMT intranasal) en la depresión resistente al tratamiento". Sala de prensa de GlobeNewswire . Consultado el 6 de octubre de 2024 .
  23. ^ Siebert A. "¿Podría el 5-MeO-DMT permitir una terapia asistida por psicodélicos más asequible? Beckley Psytech así lo cree". Forbes . Consultado el 6 de marzo de 2022 .
  24. ^ Sherwood AM, Claveau R, Lancelotta R, Kaylo KW, Lenoch K (diciembre de 2020). "Síntesis y caracterización del succinato de 5-MeO-DMT para uso clínico". ACS Omega . 5 (49): 32067–32075. doi :10.1021/acsomega.0c05099. PMC 7745443 . PMID  33344861. 
  25. ^ Carpenter DE (2 de febrero de 2021). "Sapos psicodélicos llevados al límite, los conservacionistas instan a la opción sintética 5-MeO-DMT". Forbes . Consultado el 4 de febrero de 2021 .
  26. ^ Uthaug MV, Lancelotta R, Szabo A, Davis AK, Riba J, Ramaekers JG (marzo de 2020). "Examen prospectivo de la inhalación de 5-metoxi-N,N-dimetiltriptamina sintética: efectos sobre la IL-6 salival, los niveles de cortisol, el afecto y la no valoración". Psicofarmacología . 237 (3): 773–785. doi :10.1007/s00213-019-05414-w. PMC 7036074 . PMID  31822925. 
  27. ^ abcdefghi "triptaminas: hongos". bluezoo.org .
  28. ^ abcde "Bóvedas psicoactivas de Erowid: Preguntas frecuentes sobre la triptamina". www.erowid.org .
  29. ^ abcdef "Algunas triptóminas simples" (PDF) . troutsnotes.com . Consultado el 4 de julio de 2020 .
  30. ^ abcdefghi Khan JI, Kennedy TJ, Christian JR DR (2011). Principios básicos de la química forense. Springer Science & Business Media. pág. 195. ISBN 978-1-934115-06-0.
  31. ^ Carpenter DE. "5-MeO-DMT: La experiencia psicoactiva de 20 minutos con el sapo que está transformando vidas". Forbes .
  32. ^ Nelson K. "Bufo alvarius: el sapo psicodélico del desierto de Sonora". Erowid . Ilustrado por Gail Patterson . Consultado el 20 de octubre de 2023 .
  33. ^ Shulgin A, Shulgin A. "Triptaminas que he conocido y amado: la continuación". Erowid . Consultado el 20 de octubre de 2023 .
  34. ^ Romero S (2022-03-20). "La demanda de la toxina psicodélica de este sapo está en auge. Algunos advierten que es perjudicial para el sapo". The New York Times . ISSN  0362-4331 . Consultado el 20 de octubre de 2023 .
  35. ^ "El sapo del desierto de Sonora puede drogarte. Los cazadores furtivos se han dado cuenta". Animales . 2023-07-12. Archivado desde el original el 12 de julio de 2023 . Consultado el 20 de octubre de 2023 .
  36. ^ Morris H (2 de febrero de 2021). "Prefacio". Bufo alvarius: el sapo psicodélico del desierto de Sonora (edición de 2021). Archivado desde el original el 2 de febrero de 2021. Consultado el 20 de octubre de 2023 .
  37. ^ "Norma sobre venenos de julio de 2016". Registro Federal de Legislación. 24 de junio de 2016.
  38. ^ "¿Es legal el 5-MeO-DMT (Bufo) en Canadá? Comprensión de las leyes y regulaciones sobre el 5-MeO-DMT". PsychedelicLaw.ca . Consultado el 28 de noviembre de 2023 .
  39. ^ "关于印发《非药用类麻醉药品和精神药品列管办法》的通知" (en chino). Administración de Alimentos y Medicamentos de China. 27 de septiembre de 2015. Archivado desde el original el 1 de octubre de 2015 . Consultado el 1 de octubre de 2015 .
  40. ^ "Förordning om ändring i förordningen (1999:58) om förbud mot vissa hälsofarliga varor" (PDF) . Svensk författningssamling (en sueco). 7 de septiembre de 2004.
  41. ^ "Ley turca" (PDF) . Gaceta Resmi . 16 de diciembre de 2013.
  42. ^ Administración para el Control de Drogas (DEA), Departamento de Justicia (diciembre de 2010). "Listas de sustancias controladas: colocación de la 5-metoxi-N,N-dimetiltriptamina en la Lista I de la Ley de Sustancias Controladas. Norma final" (PDF) . Registro Federal . 75 (243): 79296–79300. PMID  21171485.

Enlaces externos