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Dagrocorat

Dagrocorat (nombres de código de desarrollo PF-00251802 , PF-251802 ) es un modulador selectivo del receptor de glucocorticoides (SGRM) no esteroideo pero similar a los esteroides que estaba en desarrollo para el tratamiento de la artritis reumatoide pero nunca se comercializó. [1] [2] [3] [4] Se describe como un agonista parcial y un agonista "disociable" del receptor de glucocorticoides . [5] [6] El fármaco alcanzó los ensayos clínicos de fase I antes de la interrupción de su desarrollo. [1] [3] [4] El éster de fosfato de dihidrógeno C2α de dagrocorat, fosdagrocorat , también estaba bajo investigación, pero su desarrollo también se interrumpió. [7]

Véase también

Referencias

  1. ^ desde "Dagrocorat - AdisInsight".
  2. ^ Información sobre medicamentos Organización Mundial de la Salud Archivado el 15 de agosto de 2020 en Wayback Machine.
  3. ^ ab Yoshioka H, ​​Yamada A, Nishiyama Y, Kagechika H, ​​Hashimoto Y, Fujii S (2017). "Desarrollo de moduladores del receptor de glucocorticoides no esteroideos basados ​​en el andamiaje de N-bencil-N-(4-fenoxifenil)bencenosulfonamida". Bioorg. Med. Chem . 25 (13): 3461–3470. doi :10.1016/j.bmc.2017.04.032. PMID  28506584.
  4. ^ ab Strehl C, van der Goes MC, Bijlsma JW, Jacobs JW, Buttgereit F (2017). "Terapias dirigidas a glucocorticoides para el tratamiento de la artritis reumatoide". Expert Opin Investig Drugs . 26 (2): 187–195. doi :10.1080/13543784.2017.1276562. PMID  28043173. S2CID  2306241.
  5. ^ Miyoshi S, Hey-Hadavi J, Nagaoka M, Tammara B (2016). "Farmacocinética y efecto alimentario de fosdagrocorat (PF-04171327), un agonista disociado del receptor de glucocorticoides, en sujetos adultos sanos caucásicos y japoneses". Int J Clin Pharmacol Ther . 54 (12): 966–976. doi :10.5414/CP202659. PMID  27781421.
  6. ^ Stock T, Fleishaker D, Wang X, Mukherjee A, Mebus C (2017). "Mejora de la actividad de la enfermedad con fosdagrocorat (PF-04171327), un agonista parcial del receptor de glucocorticoides, en pacientes con artritis reumatoide: un estudio aleatorizado de fase 2". Int J Rheum Dis . 20 (8): 960–970. doi :10.1111/1756-185X.13053. PMC 6084298 . PMID  28328159. 
  7. ^ "Fosdagrocorat - AdisInsight".

Enlaces externos


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