Los conjugados de fármacos de moléculas pequeñas o SMDC se construyen con tres módulos: un ligando de orientación , un enlazador y una carga útil del fármaco [ cita requerida ] . Los ligandos de orientación consisten en ligandos de bajo peso molecular y alta afinidad que están unidos de manera precisa a fármacos potentes. Los enlazadores están diseñados para ser estables en el torrente sanguíneo y luego liberar el fármaco activo del ligando de orientación cuando el SMDC es absorbido por la célula enferma. Las cargas útiles del fármaco son moléculas altamente activas que son demasiado tóxicas para ser administradas en sus formas no dirigidas a niveles de dosis terapéuticas [ cita requerida ] . Este enfoque modular permite variar los ligandos de orientación, los sistemas de enlazadores y las cargas útiles del fármaco y generar SMDC para diferentes enfermedades. [1] El SMDC más avanzado es el vintafolide , un derivado del fármaco de quimioterapia antimitótico vinblastina que está unido químicamente al ácido fólico . [2] Recientemente se ha informado sobre productos naturales bioactivos potentes como el triptolida, que inhibe la transcripción en mamíferos, como un conjugado de glucosa para atacar las células cancerosas hipóxicas con una mayor expresión del transportador de glucosa. [3]
Endocyte está desarrollando actualmente SMDC para el tratamiento del cáncer , enfermedades inflamatorias y enfermedades renales, así como un agente de imágenes complementario que se crea reemplazando el fármaco potente con un agente de imágenes . [4] [5]