El cloruro de cetalconio ( CKC ) es un compuesto de amonio cuaternario de la familia del cloruro de alquil-bencildimetilamonio , en el que el grupo alquilo tiene una longitud de cadena de C16 (16 carbonos). Se utiliza en productos farmacéuticos como excipiente (Cationorm, Retaine MGD) o como ingrediente activo ( Bonjela , Pansoral ). Se puede encontrar en cantidades muy pequeñas en la mezcla de excipientes de cloruro de benzalconio (normalmente menos del 5 % de la mezcla total). El cloruro de cetalconio se compra como materia prima en forma seca como un polvo blanco.
El cloruro de cetalconio se puede utilizar en diferentes aplicaciones dependiendo de su concentración.
Se puede utilizar como ingrediente activo para aliviar el dolor de las úlceras bucales y las llagas de las prótesis dentales en soluciones bucales o geles como Pansoral o en Bonjela . La concentración habitual en estos productos es del 0,01 % (p/p). Sin embargo, no se le conoce como un compuesto bactericida potente, principalmente por su baja solubilidad en agua. Por ejemplo, las farmacopeas estadounidenses y europeas obligan a los proveedores de cloruro de benzalconio a limitar la cantidad de cloruro de cetalconio en la mezcla a menos del 5 % p/p.
El cloruro de cetalconio también se puede utilizar como excipiente farmacéutico debido a su propiedad anfifílica y carga catiónica. Por ejemplo, recientemente se ha incluido en una lente de contacto para unir un fármaco activo aniónico para servir como reservorio y extender la velocidad de liberación de la molécula. [1] Con mayor frecuencia, se utiliza como emulsionante y agente catiónico en nanoemulsiones oftálmicas en productos como Cationorm y Retaine MGD. Debido a su alta lipofilicidad , el cloruro de cetalconio está fuertemente asociado a nanogotas de aceite en la interfaz aceite/agua en emulsiones de aceite en agua, proporcionando así una carga positiva en la superficie de las nanogotas de aceite. Esta polarización de las nanogotas estabiliza la emulsión creando una repulsión electrostática entre las nanogotas y es la fuerza impulsora detrás de la adhesión biológica de las nanogotas al epitelio celular cargado negativamente in vivo . [2] En las ciencias de la vida, la carga catiónica del cetalconio se utiliza para separar extractos biológicos según su carga. [3] [4]
La actividad biológica del cloruro de cetalconio como excipiente ha sido ampliamente descrita en la literatura científica. [5] [6] El cloruro de cetalconio actúa creando una carga positiva que proporciona propiedades bioadhesivas de las nanoemulsiones catiónicas en la superficie ocular cargada negativamente. Por lo tanto, aumenta la penetración de los ingredientes activos formulados en nanoemulsiones catiónicas en los tejidos oculares. [7] Más aún, las emulsiones catiónicas de cloruro de cetalconio parecen mejorar la curación de las lesiones corneales. [8]
Aunque el cloruro de cetalconio pertenece a la familia del cloruro de benzalconio , se ha demostrado que el uso oftálmico de nanoemulsiones catiónicas de cloruro de cetalconio es seguro. [9] [10] Estas observaciones se explican por el hecho de que el cloruro de cetalconio presente en emulsiones de aceite en agua está unido a las nanogotas de aceite, por lo que queda secuestrado de la fase acuosa y no está disponible para causar daños a los tejidos oculares. [11] Pansoral está en el mercado desde 1981 y Cationorm desde 2008, ambos productos son bien aceptados por los pacientes.
El cetalconio está incluido en la lista de ingredientes de venta libre de la FDA actualizada en abril de 2010. [12] La MHRA publicó en 2012 la "Lista consolidada de sustancias presentes en medicamentos autorizados para la venta general" en la que se cita el CKC. La concentración máxima autorizada es del 0,1 % cuando se administra por vía tópica y en la boca. [13]
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