Compuesto químico
La ciglitazona ( DCI ) es una tiazolidinediona . Desarrollada por Takeda Pharmaceuticals a principios de la década de 1980, se considera el compuesto prototípico de la clase de las tiazolidinedionas. [1] [2] [3] [4]
La ciglitazona nunca se utilizó como medicamento, pero despertó el interés por los efectos de las tiazolidinedionas. Posteriormente se desarrollaron varios análogos , algunos de los cuales, como la pioglitazona y la troglitazona, llegaron al mercado. [2]
La ciglitazona disminuye significativamente la producción de VEGF por las células de la granulosa humana en un estudio in vitro y podría utilizarse potencialmente en el síndrome de hiperestimulación ovárica . [5] La ciglitazona es un ligando PPARγ
potente y selectivo . Se une al dominio de unión del ligando PPARγ con una CE50 de 3,0 μM. La ciglitazona es activa in vivo como agente antihiperglucémico en el modelo murino ob/ob. [6] Inhibe la diferenciación y la angiogénesis de HUVEC y también estimula la adipogénesis y disminuye la osteoblastogénesis en células madre mesenquimales humanas. [7]
Referencias
- ^ Pershadsingh HA, Szollosi J, Benson S, Hyun WC, Feuerstein BG, Kurtz TW (junio de 1993). "Efectos de la ciglitazona sobre la presión arterial y el metabolismo intracelular del calcio". Hipertensión . 21 (6 Pt 2): 1020–1023. doi : 10.1161/01.hyp.21.6.1020 . PMID 8505086.
- ^ ab Hulin B, McCarthy PA, Gibbs EM (1996). "La familia de glitazona de agentes antidiabéticos". Current Pharmaceutical Design . 2 : 85–102. doi :10.2174/1381612802666220920215821. S2CID 252485570.
- ^ Imoto H, Imamiya E, Momose Y, Sugiyama Y, Kimura H, Sohda T (octubre de 2002). "Estudios sobre agentes antidiabéticos no tiazolidinediona. 1. Descubrimiento de nuevos derivados del ácido oxiiminoacético". Chemical & Pharmaceutical Bulletin . 50 (10): 1349–1357. doi : 10.1248/cpb.50.1349 . PMID 12372861.
- ^ Sohda T, Kawamatsu Y, Fujita T, Meguro K, Ikeda H (noviembre de 2002). "[Descubrimiento y desarrollo de un nuevo agente sensibilizante a la insulina, pioglitazona]". Yakugaku Zasshi (en japonés). 122 (11): 909–918. doi : 10.1248/yakushi.122.909 . PMID 12440149.
- ^ Shah DK, Menon KM, Cabrera LM, Vahratian A, Kavoussi SK, Lebovic DI (abril de 2010). "Las tiazolidinedionas disminuyen la producción del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF) por células de la granulosa luteinizadas humanas in vitro". Fertilidad y esterilidad . 93 (6): 2042–2047. doi :10.1016/j.fertnstert.2009.02.059. PMC 2847675 . PMID 19342033.
- ^ Willson TM, Cobb JE, Cowan DJ, Wiethe RW, Correa ID, Prakash SR, et al. (febrero de 1996). "La relación estructura-actividad entre el agonismo del receptor gamma activado por el proliferador de peroxisomas y la actividad antihiperglucémica de las tiazolidinedionas". Journal of Medicinal Chemistry . 39 (3): 665–668. doi :10.1021/jm950395a. PMID 8576907.
- ^ Xin X, Yang S, Kowalski J, Gerritsen ME (marzo de 1999). "Los ligandos del receptor gamma activado por el proliferador de peroxisomas son potentes inhibidores de la angiogénesis in vitro e in vivo". The Journal of Biological Chemistry . 274 (13): 9116–9121. doi : 10.1074/jbc.274.13.9116 . PMID 10085162.
