Los cetólidos son antibióticos que pertenecen al grupo de los macrólidos . Los cetólidos se derivan de la eritromicina mediante la sustitución del azúcar cladinosa por un grupo ceto y la unión de un grupo carbamato cíclico en el anillo de lactona . [1] Estas modificaciones confieren a los cetólidos un espectro mucho más amplio que otros macrólidos. Además, los cetólidos son eficaces contra las bacterias resistentes a los macrólidos, debido a su capacidad de unirse en dos sitios del ribosoma bacteriano , así como a que tienen una modificación estructural que los convierte en sustratos deficientes para la resistencia mediada por la bomba de eflujo. [2]
Los cetólidos bloquean la síntesis de proteínas al unirse a las subunidades ribosómicas y también pueden inhibir la formación de ribosomas de nueva formación. Según un estudio reciente que compara la acción de los macrólidos clásicos eritromicina y azitromicina con los cetólidos, que se utilizan para tratar infecciones graves, los fármacos más potentes (cetólidos) fueron los que tenían más "fugas" a la hora de bloquear la producción de proteínas. Los investigadores se sorprendieron al descubrir que los cetólidos, que se sabe que son mejores antibióticos, permiten que se produzcan muchas más proteínas en comparación con los macrólidos más antiguos y menos eficientes. Como resultado, ahora se cree que permitir que las células produzcan algunas proteínas podría ser mucho más perjudicial para un microbio que no permitirle que produzca ninguna proteína en absoluto. Los hallazgos pueden señalar el camino hacia antibióticos mejores y más potentes.
El único cetólido que se comercializa actualmente es la telitromicina , que se comercializa bajo la marca Ketek . Otros cetólidos en desarrollo son la cetromicina y la solitromicina .
Los cetólidos se utilizan para tratar la neumonía bacteriana adquirida en la comunidad . Otras infecciones de las vías respiratorias se eliminaron como indicaciones cuando se reconoció que el uso de telitromicina puede provocar hepatitis e insuficiencia hepática .