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bronceado-67

TAN-67 ( SB-205,607 ) es un fármaco opioide utilizado en investigaciones científicas que actúa como un agonista δ-opioide potente y selectivo , [1] selectivo para el subtipo δ 1 . [2] Tiene propiedades analgésicas [3] [4] e induce la liberación de dopamina en el núcleo accumbens . [5] También protege el tejido cardíaco y cerebral del daño tisular hipóxico a través de múltiples mecanismos que involucran, entre otros, una interacción entre los receptores δ y los canales mitocondriales de K(ATP) . [6] [7] [8] [9] [10]

Referencias

  1. ^ Fujii H, Kawai K, Kawamura K, Mizusuna A, Onoda Y, Murachi M, et al. (2001). "Síntesis de TAN-67 ópticamente activo, un agonista del receptor opioide delta altamente selectivo, e investigación de sus propiedades farmacológicas". Diseño y descubrimiento de fármacos . 17 (4): 325–30. PMID  11765135.
  2. ^ Nagase H, Kawai K, Hayakawa J, Wakita H, Mizusuna A, Matsuura H, et al. (noviembre de 1998). "Diseño racional de fármacos y síntesis de un agonista delta-opioide no peptídico altamente selectivo, (4aS*,12aR*)-4a-(3-hidroxifenil)-2-metil-1,2,3,4,4a,5,12, 12a-octahidropirido[3,4-b]acridina (TAN-67)". Boletín Químico y Farmacéutico . 46 (11): 1695–702. doi : 10.1248/cpb.46.1695 . PMID  9845952.
  3. ^ Yajima Y, Narita M, Tsuda M, Imai S, Kamei J, Nagase H, Suzuki T (diciembre de 2000). "Modulación de la nocicepción inducida por NMDA y (+) TAN-67 por receptores GABA (B) en la médula espinal del ratón". Ciencias de la vida . 68 (6): 719–25. doi :10.1016/s0024-3205(00)00975-9. PMID  11205886.
  4. ^ Nagase H, Yajima Y, Fujii H, Kawamura K, Narita M, Kamei J, Suzuki T (abril de 2001). "El perfil farmacológico de los ligandos del receptor opioide delta, (+) y (-) TAN-67 sobre la modulación del dolor". Ciencias de la vida . 68 (19–20): 2227–31. doi :10.1016/s0024-3205(01)01010-4. PMID  11358331.
  5. ^ Fusa K, Takahashi I, Watanabe S, Aono Y, Ikeda H, Saigusa T, et al. (2005). "El agonista no peptídico del receptor opioide delta TAN-67 mejora el flujo de dopamina en el núcleo accumbens de ratas que se mueven libremente a través de un mecanismo que involucra tanto glutamato como radicales libres". Neurociencia . 130 (3): 745–55. doi :10.1016/j.neuroscience.2004.10.016. PMID  15590157. S2CID  42710264.
  6. ^ Fryer RM, Hsu AK, Nagase H, Gross GJ (agosto de 2000). "Cardioprotección inducida por opioides contra el infarto de miocardio y las arritmias: canales de potasio mitocondriales versus sarcolemales sensibles a ATP". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 294 (2): 451–7. PMID  10900218.
  7. ^ Huh J, Gross GJ, Nagase H, Liang BT (enero de 2001). "Protección de los miocitos cardíacos a través de receptores opioides delta (1), proteína quinasa C y canales mitocondriales de K (ATP)". Revista americana de fisiología. Corazón y Fisiología Circulatoria . 280 (1): H377-83. doi :10.1152/ajpheart.2001.280.1.H377. PMID  11123254. S2CID  86775469.
  8. ^ Patel HH, Ludwig LM, Fryer RM, Hsu AK, Warltier DC, Gross GJ (septiembre de 2002). "Los agonistas opioides delta y los anestésicos volátiles facilitan la cardioprotección mediante la potenciación de la apertura del canal K (ATP)". Revista FASEB . 16 (11): 1468–70. doi : 10.1096/fj.02-0170fje . PMID  12205051. S2CID  22952889.
  9. ^ Maslov LN, Platonov AA, Lasukova TV, Lishmanov I, Oeltgen P, Nagase H, et al. (2006). "[La activación del receptor delta-opioide previene la aparición de daños irreversibles en los cardiomiocitos y exacerba la disfunción de la contractilidad del miocardio durante la isquemia y la reperfusión]". Patologicheskaia Fiziologiia I Eksperimental'naia Terapiia (4): 13–7. PMID  17300082.
  10. ^ Tian XS, Zhou F, Yang R, Xia Y, Wu GC, Guo JC (agosto de 2008). "[Efectos de la inyección intracerebroventricular del agonista del receptor opioide delta TAN-67 o del antagonista naltrindol sobre la isquemia cerebral aguda en ratas]". Sheng Li Xue Bao . 60 (4): 475–84. PMID  18690389.