La brinzolamida (nombre comercial Azopt ) es un inhibidor de la anhidrasa carbónica que se utiliza para reducir la presión intraocular en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular.
La brinzolamida fue aprobada como medicamento genérico en los Estados Unidos en noviembre de 2020. [2]
La brinzolamida es un inhibidor de la anhidrasa carbónica (en concreto, la anhidrasa carbónica II). La anhidrasa carbónica se encuentra principalmente en los eritrocitos (pero también en otros tejidos, incluido el ojo). Existe en forma de varias isoenzimas, la más activa de las cuales es la anhidrasa carbónica II (CA-II).
Se utiliza para el tratamiento del glaucoma de ángulo abierto y la presión intraocular elevada debido a una producción excesiva de humor acuoso o a un drenaje inadecuado del humor a través de la malla trabecular .
La inhibición de la anhidrasa carbónica en los procesos ciliares del ojo disminuye la secreción de humor acuoso y, por lo tanto, reduce la presión intraocular en la cámara anterior, presumiblemente al reducir la tasa de formación de iones de bicarbonato con la consiguiente reducción del transporte de sodio y líquidos; esto puede aliviar los efectos del glaucoma de ángulo abierto.
La frecuencia recomendada para la aplicación tópica es de dos veces al día. Tras la instilación ocular, la suspensión se absorbe sistémicamente hasta cierto punto; sin embargo, las concentraciones plasmáticas son bajas y generalmente están por debajo de los límites de detección (menos de 10 ng/mL) debido a la extensa unión a los tejidos y eritrocitos. La administración oral es menos favorecida debido a la absorción variable de la mucosa gástrica y un perfil de efectos secundarios mayor que la administración oftálmica.
El compuesto se une bastante bien a las proteínas (60 %), pero se adhiere ampliamente a los eritrocitos que contienen anhidrasa carbónica. Debido a la abundancia de eritrocitos que se unen fácilmente y al metabolismo mínimo conocido, la vida media de la brinzolamida en sangre entera es muy larga (111 días).
Si bien no se han establecido con certeza los sitios definitivos de metabolismo, existen varios metabolitos que vale la pena mencionar. La N-desetilbrinzolamida es un metabolito activo del compuesto original y, por lo tanto, exhibe actividad inhibidora de la anhidrasa carbónica (principalmente anhidrasa carbónica-I, cuando está en presencia de brinzolamida) y también se acumula en los eritrocitos. Sin embargo, los otros metabolitos conocidos de la brinzolamida (N-desmetoxipropilbrinzolamida y O-desmetilbrinzolamida) no tienen actividad o su actividad se desconoce actualmente.
La brinzolamida se excreta principalmente sin cambios (60%) en la orina, aunque no se ha determinado definitivamente la tasa de depuración renal. La N-desetilbrinzolamida también se encuentra en la orina junto con concentraciones más bajas de los metabolitos inactivos N-desmetoxipropilbrinzolamida y O-desmetilbrinzolamida; los niveles exactos no se han determinado definitivamente.
La combinación de brinzolamida con timolol se comercializa con el nombre comercial Azarga. Esta combinación puede ser más eficaz que cualquiera de los dos medicamentos por separado. [3]
La combinación de brinzolamida con brimonidina se comercializa bajo el nombre comercial Simbrinza. [4] [5] Esta combinación puede ser más eficaz que cualquiera de los medicamentos por separado. [4] [5]
