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Brimonidina

La brimonidina es un medicamento agonista α2 que se utiliza para tratar el glaucoma de ángulo abierto , la hipertensión ocular y la rosácea . [1] [2] En la rosácea mejora el enrojecimiento. [2] Se utiliza como gotas para los ojos o se aplica sobre la piel. [1] [2]

Los efectos secundarios comunes cuando se usa en los ojos incluyen picazón, enrojecimiento y sequedad de boca. [1] Los efectos secundarios comunes cuando se usa en la piel incluyen enrojecimiento, ardor y dolores de cabeza. [2] Los efectos secundarios más significativos pueden incluir reacciones alérgicas y presión arterial baja . [2] [1] El uso en el embarazo parece ser seguro. [2] [1] Cuando se aplica en el ojo, actúa disminuyendo la cantidad de humor acuoso producido mientras aumenta la cantidad que drena del ojo. [1] Cuando se aplica en la piel, actúa haciendo que los vasos sanguíneos se contraigan. [2]

La brimonidina fue patentada en 1972 y entró en uso médico en 1996. [3] Está disponible como medicamento genérico . [4] [5] En 2021, fue el medicamento número 160 más recetado en los Estados Unidos, con más de 3  millones de recetas. [6] [7]

Usos médicos

La brimonidina está indicada para disminuir la presión intraocular en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular. También es el ingrediente activo de la combinación brimonidina/timolol junto con el maleato de timolol .

Una revisión Cochrane de 2017 no encontró evidencia suficiente para determinar si la brimonidina retarda el daño del nervio óptico. [8]

En 2013, la FDA aprobó la aplicación tópica de gel de brimonidina al 0,33% para el enrojecimiento facial persistente de la rosácea.

Mecanismo de acción

La brimonidina es un agonista adrenérgico α2 . [ 1]

Los agonistas α2 , a través de la activación de un receptor acoplado a la proteína G , inhiben la actividad de la adenilato ciclasa . Esto reduce el AMPc y, por lo tanto, la producción de humor acuoso por parte del cuerpo ciliar .

La actividad agonista α2 periférica produce vasoconstricción de los vasos sanguíneos (a diferencia de la actividad agonista α2 central que disminuye el tono simpático, como se puede observar con el medicamento clonidina ). Esta vasoconstricción puede explicar la reducción aguda del flujo del humor acuoso. El aumento del flujo uveoescleral por el uso prolongado puede explicarse por el aumento de la liberación de prostaglandinas debido a la estimulación α2 adrenérgica. Esto puede provocar la relajación del músculo ciliar y un aumento del flujo uveoescleral. [9]

Sociedad y cultura

Nombres

Se vende bajo las marcas Alphagan, Alphagan-P, Mirvaso, Lumify, Brymont y otras.

Referencias

  1. ^ abcdefg "Monografía de tratamiento con tartrato de brimonidina para profesionales". Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud . Consultado el 17 de marzo de 2019 .
  2. ^ abcdefg "Monografía tópica de tartrato de brimonidina para profesionales". Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 17 de marzo de 2019 .
  3. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos. John Wiley & Sons. pág. 550. ISBN 9783527607495.
  4. ^ "Aprobaciones competitivas de terapias genéricas". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) . 29 de junio de 2023. Archivado desde el original el 29 de junio de 2023. Consultado el 29 de junio de 2023 .
  5. ^ Formulario nacional británico: BNF 76 (76.ª edición). Pharmaceutical Press. 2018. pág. 1153. ISBN 9780857113382.
  6. ^ "Los 300 mejores de 2021". ClinCalc . Archivado desde el original el 15 de enero de 2024 . Consultado el 14 de enero de 2024 .
  7. ^ "Brimonidina - Estadísticas de uso de medicamentos". ClinCalc . Consultado el 14 de enero de 2024 .
  8. ^ Sena DF, Lindsley K (enero de 2017). "Neuroprotección para el tratamiento del glaucoma en adultos". Base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 1 (1): CD006539. doi :10.1002/14651858.CD006539.pub4. PMC 5370094. PMID  28122126 . 
  9. ^ Toris CB, Camras CB, Yablonski ME (julio de 1999). "Efectos agudos y crónicos de la brimonidina en la dinámica del humor acuoso en pacientes con hipertensión ocular". American Journal of Ophthalmology . 128 (1): 8–14. doi :10.1016/s0002-9394(99)00076-8. PMID  10482088.

Lectura adicional