stringtranslate.com

Benzamil

El benzamilo o amilorida de bencilo es un potente bloqueador del canal ENaC [1] y también un bloqueador del intercambio sodio-calcio. [2] [3] Es un potente análogo de la amilorida y se comercializa como sal de clorhidrato (clorhidrato de benzamilo). Como amilorida, el benzamilo se ha estudiado como un posible tratamiento para la fibrosis quística , [4] aunque con resultados decepcionantes. [5]

Estructura

El benzamil es un análogo de la amilorida que contiene un grupo bencilo . Al igual que la amilorida, es un derivado de pirazina que contiene un grupo guanidinio .

Mecanismo de acción

Amilorida.

El benzamilo está estrechamente relacionado con la amilorida . Al añadir el grupo bencilo al nitrógeno del grupo guanidinio , la actividad se incrementa varios cientos de veces. [6]

La amilorida actúa bloqueando directamente el canal de sodio epitelial (ENaC), inhibiendo así la reabsorción de sodio en los túbulos contorneados distales y los conductos colectores de los riñones (este mecanismo es el mismo para el triamtereno ). Esto promueve la pérdida de sodio y agua del cuerpo, pero sin agotar el potasio .

Referencias

  1. ^ Chalfant, ML (1995). "Regulación de los canales epiteliales de Na+ de las células del conducto colector cortical M-1". American Journal of Physiology. Fisiología renal . 271 (4): f861–f870. ​​doi :10.1152/ajprenal.1996.271.4.f861. PMID  8898016.
  2. ^ Gomez-Sanchez, EP; Gomez-Sanchez CE (septiembre de 1995). "Efecto de la infusión central de benzamil sobre la hipertensión en ratas Dahl S". Am J Physiol . 269 (3, pt 2): H1044–7. doi :10.1152/ajpheart.1995.269.3.H1044. PMID  7573500.
  3. ^ Lee, YS; Sayeed, MM; Wurster, RD (6 de enero de 1995). "El Ca2+ intracelular media la citotoxicidad inducida por bepridil y benzamil en células tumorales cerebrales humanas". Cancer Letters . 88 (1): 87–91. doi :10.1016/0304-3835(94)03619-T. PMID  7850778. Archivado desde el original el 7 de agosto de 2008 . Consultado el 1 de mayo de 2008 .
  4. ^ Rodgers HC, Knox AJ (septiembre de 1999). "El efecto del benzamil y amilorida tópicos en la diferencia de potencial nasal en la fibrosis quística". Eur. Respir. J. 14 ( 3): 693–6. doi : 10.1034/j.1399-3003.1999.14c32.x . PMID  10543294.
  5. ^ Hirsh AJ, Sabater JR, Zamurs A, et al. (diciembre de 2004). "Evaluación de análogos de amilorida de segunda generación como terapia para la enfermedad pulmonar por fibrosis quística". J. Pharmacol. Exp. Ther . 311 (3): 929–38. doi :10.1124/jpet.104.071886. PMID  15273255. S2CID  3160146.
  6. ^ Kleyman, TR; Cragoe EJ Jr. (octubre de 1988). "Amilorida y sus análogos como herramientas en el estudio del transporte de iones". J Membr Biol . 105 (1): 1–21. doi :10.1007/BF01871102. PMID  2852254. S2CID  21071525.

Enlaces externos


  • en
  • a
  • mi