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benzamilo

El benzamil o bencilamilorida es un potente bloqueador del canal ENaC [1] y también un bloqueador del intercambio sodio-calcio. [2] [3] Es un potente análogo de la amilorida y se comercializa como sal clorhidrato (clorhidrato de benzamil). Al igual que la amilorida, el benzamilo se ha estudiado como posible tratamiento para la fibrosis quística , [4] aunque con resultados decepcionantes. [5]

Estructura

El benzamil es un análogo de la amilorida que contiene un grupo bencilo . Al igual que la amilorida, es un derivado de pirazina que contiene un grupo guanidinio .

Mecanismo de acción

Amilorida.

El benzamil está estrechamente relacionado con la amilorida . Al añadir el grupo bencilo al nitrógeno del grupo guanidinio, la actividad aumenta varios cientos de veces. [6]

La amilorida actúa bloqueando directamente el canal de sodio epitelial (ENaC), inhibiendo así la reabsorción de sodio en los túbulos contorneados distales y los conductos colectores de los riñones (este mecanismo es el mismo para el triamtereno ). Esto favorece la pérdida de sodio y agua del organismo, pero sin agotar el potasio .

Referencias

  1. ^ Chalfant, ML (1995). "Regulación de los canales epiteliales de Na + a partir de células del conducto colector cortical M-1". Revista americana de fisiología. Fisiología Renal . 271 (4): f861–f870. doi :10.1152/ajprenal.1996.271.4.f861. PMID  8898016.
  2. ^ Gómez-Sánchez, EP; Gómez-Sánchez CE (septiembre de 1995). "Efecto de la infusión central de benzamilo sobre la hipertensión de ratas Dahl S". Soy J Physiol . 269 ​​(3, parte 2): H1044–7. doi :10.1152/ajpheart.1995.269.3.H1044. PMID  7573500.
  3. ^ Lee, YS; Sayeed, MM; Wurster, RD (6 de enero de 1995). "El Ca2 + intracelular media la citotoxicidad inducida por bepridil y benzamil en células tumorales cerebrales humanas". Cartas de Cáncer . 88 (1): 87–91. doi :10.1016/0304-3835(94)03619-T. PMID  7850778. Archivado desde el original el 7 de agosto de 2008 . Consultado el 1 de mayo de 2008 .
  4. ^ Rodgers HC, Knox AJ (septiembre de 1999). "El efecto del benzamilo y la amilorida tópicos sobre la diferencia de potencial nasal en la fibrosis quística". euros. Respirar. J.​ 14 (3): 693–6. doi : 10.1034/j.1399-3003.1999.14c32.x . PMID  10543294.
  5. ^ Hirsh AJ, Sabater JR, Zamurs A, et al. (Diciembre de 2004). "Evaluación de análogos de amilorida de segunda generación como terapia para la enfermedad pulmonar por fibrosis quística". J. Farmacol. Exp. Ahí . 311 (3): 929–38. doi : 10.1124/jpet.104.071886. PMID  15273255. S2CID  3160146.
  6. ^ Kleyman, TR; Cragoe EJ Jr. (octubre de 1988). "Amilorida y sus análogos como herramientas en el estudio del transporte de iones". J Miembro Biol . 105 (1): 1–21. doi :10.1007/BF01871102. PMID  2852254. S2CID  21071525.

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