Azasteroide

Un azasteroides es un tipo de derivado de esteroides en el que uno de los átomos de carbono del sistema de anillos de esteroides se reemplaza por un átomo de nitrógeno . Dos azasteroides, la finasterida y la dutasterida , se utilizan clínicamente como inhibidores de la 5α-reductasa . ^{[1] [2] [3]}

Finasterida y dutasterida, dos fármacos azasteroides. Los átomos de nitrógeno de cada sistema de anillos están resaltados en rojo.

Algunos de los 6-azasteroides pueden resultar medicamentos útiles, pero aún no han llegado al mercado farmacéutico. ^{[4] [5]}

Referencias

1. Enrique Ravina (11 de enero de 2011). La evolución del descubrimiento de fármacos: de las medicinas tradicionales a los fármacos modernos. John Wiley & Sons. pp. 183–. ISBN 978-3-527-32669-3.
2. Roger S. Kirby; John D. McConnell; John M. Fitzpatrick; Claus G. Roehrborn; Peter Boyle (29 de noviembre de 2004). Libro de texto sobre hiperplasia prostática benigna, segunda edición. CRC Press. págs. 321–. ISBN 978-1-901865-55-4.
3. Singh, Shankar; Gauthier, Sylvain; Labrie, Fernand (2000). "Relaciones estructura-actividad de los antagonistas del receptor de andrógenos (antiandrógenos)". Química medicinal actual . 7 (2): 211–247. doi :10.2174/0929867003375371. ISSN  0929-8673. PMID  10637363.
4. Frye, Stephen V.; Haffner, Curt D.; Maloney, Patrick R.; Mook, Robert A.; Dorsey, GF; Hiner, Roger N.; Batchelor, Kenneth W.; Bramson, H. Neal; Stuart, J. Darren (1993). "6-Azasteroides: potentes inhibidores duales de la 5-alfa-reductasa esteroidea de tipo 1 y 2 humana". Journal of Medicinal Chemistry . 36 (26): 4313–5. doi :10.1021/jm00078a022. PMID  8277514.
5. Frye, Stephen V.; Haffner, Curt D.; Maloney, Patrick R.; Mook, Robert A.; Dorsey, George F.; Hiner, Roger N.; Cribbs, Cindy M.; Wheeler, Thomas N.; Ray, John A. (1994). "6-Azasteroides: relaciones estructura-actividad para la inhibición de la 5.alfa.-reductasa humana de tipo 1 y 2 y la 3.beta.-hidroxi-.DELTA.5-esteroide deshidrogenasa/3-ceto-.DELTA.5-esteroide isomerasa suprarrenal humana". Revista de química medicinal . 37 (15): 2352–60. doi :10.1021/jm00041a014. PMID  8057283.