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avanafilo

Avanafil es un inhibidor de la PDE5 aprobado para la disfunción eréctil por la FDA el 27 de abril de 2012 [2] y por la EMA el 21 de junio de 2013. [3] Avanafil se vende bajo las marcas Stendra y Spedra . Fue inventado en Mitsubishi Tanabe Pharma, anteriormente conocido como Tanabe Seiyaku Co., [4] y con licencia para Vivus Inc. , que se asoció con Menarini Group para comercializar Spedra en más de cuarenta países europeos, Australia y Nueva Zelanda. [5] Metuchen Pharmaceuticals obtuvo derechos exclusivos dentro de los Estados Unidos. [6]

Avanafil actúa inhibiendo una enzima fosfodiesterasa tipo 5 específica que se encuentra en varios tejidos del cuerpo, principalmente en el cuerpo cavernoso del pene . [7] Otros medicamentos similares son el sildenafil , el tadalafil y el vardenafil . La ventaja del avanafilo es que su inicio de acción es muy rápido en comparación con otros inhibidores de la PDE5. Se absorbe rápidamente, alcanzando una concentración sérica máxima en unos treinta a cuarenta y cinco minutos. [8] Aproximadamente dos tercios de los participantes pudieron participar en actividad sexual en quince minutos. [8]

Uso medico

Avanafil se usa para tratar la disfunción eréctil (DE). [9]

Efectos adversos

Aunque el avanafilo generalmente se tolera bien, pueden ocurrir efectos adversos dependientes de la dosis. [8] Los efectos adversos más comunes incluyen dolor de cabeza , enrojecimiento , nasofaringitis , congestión nasal y dolor de espalda . [8] Si bien también es poco común, existe la posibilidad de que se produzcan alteraciones visuales en los pacientes. [8]

Mecanismo de acción

Avanafil inhibe la fosfodiesterasa-5 , previniendo la degradación del cGMP. [10] [11] Los niveles elevados de cGMP causan vasodilatación , lo que resulta en un aumento del flujo sanguíneo en el pene. [11] El mecanismo de acción de Avanafil tiene lugar una vez que se libera óxido nítrico , en asociación con la estimulación sexual. [11]

Síntesis

Avanafil se puede sintetizar a partir de un derivado de bencilamina y un derivado de pirimidina: [4]

Referencias

  1. ^ "Medicamentos recetados: registro de nuevas entidades químicas en Australia, 2016". Administración de Bienes Terapéuticos (TGA) . 21 de junio de 2022 . Consultado el 10 de abril de 2023 .
  2. ^ "Historial de aprobación de Stendra FDA". Drogas.com . Consultado el 6 de marzo de 2021 .
  3. ^ "Spedra (avanafilo)". Agencia Europea de Medicamentos . Consultado el 17 de abril de 2014 .
  4. ^ ab US 6797709, Yamada K, Matsuki K, Omori K Kikkawa K, "Compuestos cíclicos de 6 miembros que contienen nitrógeno aromático", expedido el 11 de diciembre de 2003, asignado a Tanabe Seiyaku Co 
  5. ^ "VIVUS anuncia asociación de Avanafil con Menarini". Vivus Inc. Archivado desde el original el 8 de diciembre de 2015.
  6. ^ "VIVUS y Metuchen Pharmaceuticals anuncian un acuerdo de licencia para los derechos comerciales de Stendra". Vivus Inc. 3 de octubre de 2016.
  7. ^ "avanafilo, Spedra". Red de Medicina . Consultado el 17 de abril de 2014 .
  8. ^ abcde Kyle JA, Brown DA, Hill JK (octubre de 2013). "Avanafil para la disfunción eréctil". Los anales de la farmacoterapia . Publicación sabia. 47 (10): 1312-1320. doi :10.1177/1060028013501989. PMID  24259695. S2CID  6562049.
  9. ^ Burke RM, Evans JD (2012). "Avanafil para el tratamiento de la disfunción eréctil: revisión de su potencial". Salud Vascular y Gestión de Riesgos . 8 : 517–523. doi : 10.2147/VHRM.S26712 . PMC 3433322 . PMID  22973106. 
  10. ^ Kotera J, Mochida H, Inoue H, Noto T, Fujishige K, Sasaki T, et al. (Agosto 2012). "Avanafil, un inhibidor potente y altamente selectivo de la fosfodiesterasa-5 para la disfunción eréctil". La Revista de Urología . 188 (2): 668–674. doi :10.1016/j.juro.2012.03.115. PMID  22704456.
  11. ^ abc Sanford M (octubre de 2013). "Avanafil: una revisión de su uso en pacientes con disfunción eréctil". Drogas y envejecimiento . 30 (10): 853–62. doi :10.1007/s40266-013-0112-x. PMID  23955441. S2CID  23558269.

enlaces externos