La apaziquona (nombre comercial provisional EOquin ) [1] es una indolquinona que es un profármaco biorreductor similar al antiguo agente quimioterapéutico mitomicina C. En las células hipóxicas , como las de la superficie interna de la vejiga urinaria , la apaziquona se convierte en metabolitos activos por las reductasas intracelulares . Los metabolitos activos alquilan el ADN y conducen a la apoptosis . [2] Esta actividad se expresa preferentemente en células neoplásicas .
Después de la administración de apaziquona directamente en la vejiga urinaria (por vía intravesical), el fármaco y su metabolito activo no se detectaron en el plasma y no hubo efectos secundarios sistémicos . [3] [4]
La apaziquona se ha utilizado en estudios clínicos patrocinados por Spectrum Pharmaceuticals y Allergan para el tratamiento del cáncer de vejiga superficial (no invasivo de los músculos) . [3] Aproximadamente el 70 % de todos los pacientes con diagnóstico reciente de cáncer de vejiga tienen cáncer de vejiga no invasivo de los músculos y más de un millón de pacientes en los Estados Unidos y Europa padecen esta enfermedad. La Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) ha otorgado el estatus de revisión de vía rápida a la apaziquona para esta indicación. [5]