SR-144,528

Compuesto químico

SR144528 es un fármaco que actúa como un agonista inverso del receptor CB 2 potente y altamente selectivo , con una Ki de 0,6 nM en CB ₂ y 400 nM en el receptor CB ₁ relacionado . ^{[1] [2]} Se utiliza en la investigación científica para investigar la función del receptor CB _{2 ,} ^{[3] [4] [5] [6]} así como para estudiar los efectos de los receptores CB ₁ de forma aislada, ya que pocos Están disponibles agonistas de CB ₁ que tampoco muestran actividad significativa como agonistas de CB _{2 .} ^{[7] [8] [9]} También se ha descubierto que es un inhibidor de la esterol O-aciltransferasa , un efecto que parece ser independiente de su acción sobre los receptores CB ₂ . ^[10]

Ver también

• NESS-040C5
• rimonabant
• MN-25

Referencias

1. Rinaldi-Carmona M, Barth F, Millán J, Derocq JM, Casellas P, Congy C, et al. (febrero de 1998). "SR 144528, el primer antagonista potente y selectivo del receptor cannabinoide CB2". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 284 (2): 644–50. PMID  9454810.
2. Portier M, Rinaldi-Carmona M, Pecceu F, Combes T, Poinot-Chazel C, Calandra B, et al. (febrero de 1999). "SR 144528, un antagonista del receptor cannabinoide periférico que se comporta como un agonista inverso". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 288 (2): 582–9. PMID  9918562.
3. Gouldson P, Calandra B, Legoux P, Kernéis A, Rinaldi-Carmona M, Barth F, et al. (Julio de 2000). "Análisis mutacional y modelado molecular del sitio de unión del antagonista SR 144528 en el receptor cannabinoide CB (2) humano". Revista europea de farmacología . 401 (1): 17–25. doi :10.1016/S0014-2999(00)00439-8. PMID  10915832.
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