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A-86929

A-86929 es un compuesto sintético que actúa como un agonista selectivo del receptor de dopamina D 1 . [1] [2] Fue desarrollado como un posible tratamiento para la enfermedad de Parkinson , [3] así como para otras aplicaciones como el tratamiento de la adicción a la cocaína , [4] [5] pero si bien tuvo una eficacia razonable en humanos también causó discinesias y no se ha continuado. [6] [7] Se ha utilizado principalmente como su profármaco éster diacetato adrogolida (ABT-431), que tiene una mejor biodisponibilidad. [8] [9]

Adrogolida

Referencias

  1. ^ Michaelides MR, Hong Y, DiDomenico S, Asin KE, Britton DR, Lin CW, Williams M, Shiosaki K (septiembre de 1995). "(5aR,11bS)-4,5,5a,6,7,11b-hexahidro-2-propil-3-tia-5-azaciclopent-1- ena[c]-fenantreno-9,10-diol (A-86929): un agonista D1 de dopamina potente y selectivo que mantiene la eficacia conductual después de la administración repetida y la caracterización de su profármaco diacetilo (ABT-431)". Journal of Medicinal Chemistry . 38 (18): 3445–7. doi :10.1021/jm00018a002. PMID  7658429.
  2. ^ Ehrlich PP, Ralston JW, Michaelides MR (mayo de 1997). "Una síntesis enantioselectiva eficiente del agonista D1 (5aR,11bS)-4,5,5a,6,7,11b-hexahidro-2-propil-3-tia-5-azaciclopenta[c]fenantreno-9,10-diol (A-86929)". Revista de química orgánica . 62 (9): 2782–2785. doi :10.1021/jo970066l. PMID  11671640.
  3. ^ Rascol O, Blin O, Thalamas C, Descombes S, Soubrouillard C, Azulay P, Fabre N, Viallet F, Lafnitzegger K, Wright S, Carter JH, Nutt JG (junio de 1999). "ABT-431, un profármaco agonista del receptor D1, tiene eficacia en la enfermedad de Parkinson". Anales de neurología . 45 (6): 736–41. doi :10.1002/1531-8249(199906)45:6<736::AID-ANA7>3.0.CO;2-F. PMID  10360765. S2CID  26090362.
  4. ^ Haney M, Collins ED, Ward AS, Foltin RW, Fischman MW (marzo de 1999). "Efecto de un agonista selectivo de la dopamina D1 (ABT-431) en la autoadministración de cocaína fumada en humanos". Psicofarmacología . 143 (1): 102–10. doi :10.1007/s002130050925. PMID  10227086. S2CID  24283309.
  5. ^ Gorelick DA, Gardner EL, Xi ZX (2004). "Agentes en desarrollo para el manejo del abuso de cocaína". Drugs . 64 (14): 1547–73. doi :10.2165/00003495-200464140-00004. PMID  15233592. S2CID  5421657.
  6. ^ Rascol O, Nutt JG, Blin O, Goetz CG, Trugman JM, Soubrouillard C, Carter JH, Currie LJ, Fabre N, Thalamas C, Giardina WW, Wright S (febrero de 2001). "Inducción por el agonista del receptor de dopamina D1 ABT-431 de discinesia similar a la levodopa en pacientes con enfermedad de Parkinson". Archivos de Neurología . 58 (2): 249–54. doi :10.1001/archneur.58.2.249. PMID  11176963.
  7. ^ Zhang J, Xiong B, Zhen X, Zhang A (marzo de 2009). "Ligandos del receptor de dopamina D1: dónde estamos ahora y hacia dónde vamos". Medicinal Research Reviews . 29 (2): 272–94. doi :10.1002/med.20130. PMID  18642350. S2CID  25334596.
  8. ^ Shiosaki K, Jenner P, Asin KE, Britton DR, Lin CW, Michaelides M, Smith L, Bianchi B, Didomenico S, Hodges L, Hong Y, Mahan L, Mikusa J, Miller T, Nikkel A, Stashko M, Witte D, Williams M (enero de 1996). "ABT-431: el profármaco diacetilado de A-86929, un agonista potente y selectivo del receptor D1 de dopamina: caracterización in vitro y efectos en modelos animales de la enfermedad de Parkinson". Revista de farmacología y terapéutica experimental . 276 (1): 150–60. PMID  8558425.
  9. ^ Giardina WJ, Williams M (2001). "Adrogolide HCl (ABT-431; DAS-431), un profármaco del agonista del receptor de dopamina D1, A-86929: farmacología preclínica y datos clínicos". CNS Drug Reviews . 7 (3): 305–16. doi :10.1111/j.1527-3458.2001.tb00201.x. PMC 6741696 . PMID  11607045. 


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