Receptor adrenérgico alfa-1B

Gen codificador de proteínas en la especie Homo sapiens

El receptor adrenérgico alfa-1B (α _1B -adrenoreceptor), también conocido como ADRA1B , es un receptor adrenérgico alfa-1 , y también denota el gen humano que lo codifica. ^[5] La estructura cristalina del receptor adrenérgico α _1B se ha determinado en complejo con el agonista inverso (+)-ciclazosina. ^[6]

Receptor

Existen tres subtipos de receptores adrenérgicos alfa-1: alfa-1A, alfa-1B y alfa-1D, todos los cuales emiten señales a través de la familia Gq/11 de proteínas G y los diferentes subtipos muestran distintos patrones de activación. Activan respuestas mitogénicas y regulan el crecimiento y la proliferación de muchas células.

Gene

Este gen codifica el receptor alfa-1B-adrenérgico, que induce la transformación neoplásica cuando se transfecta en fibroblastos NIH 3T3 y otras líneas celulares. Por lo tanto, este gen celular normal se identifica como un protooncogén . Este gen comprende 2 exones y un único intrón grande de al menos 20 kb que interrumpe la región codificante. ^[5]

Ligandos

Antagonistas

• L-765,314 ^[7]
• Risperidona
• Brexpiprazol

Interacciones

Se ha demostrado que el receptor adrenérgico alfa-1B interactúa con AP2M1 . ^[8] También se ha sugerido un papel en la regulación de la neurotransmisión dopaminérgica. ^{[9] [10]}

Véase también

• Receptor adrenérgico

Referencias

1. GRCh38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSG00000170214 – Ensembl , mayo de 2017
2. GRCm38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSMUSG00000050541 – Ensembl , mayo de 2017
3. "Referencia de PubMed humana:". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
4. "Referencia de PubMed sobre ratón". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
5. "Gen Entrez: receptor adrenérgico alfa-1B ADRA1B".
6. Deluigi M, Morstein L, Schuster M, Klenk C, Merklinger L, Cridge RR, de Zhang LA, Klipp A, Vacca S, Vaid TM, Mittl PR, Egloff P, Eberle SA, Zerbe O, Chalmers DK, Scott DJ, Plückthun A (enero de 2022). "La estructura cristalina del receptor α1B-adrenérgico revela determinantes moleculares del reconocimiento selectivo de ligandos". Nature Communications . 13 (1): 382. Bibcode :2022NatCo..13..382D. doi :10.1038/s41467-021-27911-3. PMC 8770593 . PMID  35046410. 
7. Mizusawa H, Hedlund P, Sjunnesson J, Brioni JD, Sullivan JP, Andersson KE (2002). "Mejora de la erección del pene inducida por apomorfina en la rata mediante un antagonista selectivo del receptor alfa(1D)-adrenérgico". Br. J. Pharmacol . 136 (5): 701–8. doi :10.1038/sj.bjp.0704773. PMC 1573401. PMID 12086979  . 
8. Diviani D, Lattion AL, Abuin L, Staub O, Cotecchia S (mayo de 2003). "El complejo adaptador 2 interactúa directamente con el receptor alfa 1b-adrenérgico y desempeña un papel en la endocitosis del receptor". J. Biol. Chem . 278 (21): 19331–40. doi : 10.1074/jbc.M302110200 . PMID  12644451.
9. Drouin C, Darracq L, Trovero F, Blanc G, Glowinski J, Cotecchia S, Tassin JP (abril de 2002). "Los receptores adrenérgicos alfa1b controlan los efectos locomotores y gratificantes de los psicoestimulantes y opiáceos". J. Neurosci . 22 (7): 2873–84. doi : 10.1523/jneurosci.22-07-02873.2002 . PMC 6758308 . PMID  11923452. 
10. Auclair A, Drouin C, Cotecchia S, Glowinski J, Tassin JP (diciembre de 2004). "Los receptores 5-HT2A y alfa1b-adrenérgicos median por completo la liberación de dopamina, la respuesta locomotora y la sensibilización conductual a los opiáceos y psicoestimulantes". Eur. J. Neurosci . 20 (11): 3073–84. doi :10.1111/j.1460-9568.2004.03805.x. PMID  15579162. S2CID  25138763.

Enlaces externos

• Página de detalles del gen ADRA1B y ubicación del genoma humano en el navegador de genomas de la UCSC .

Lectura adicional

• Ramarao CS, Denker JM, Perez DM, et al. (1992). "Organización genómica y expresión del receptor alfa 1B-adrenérgico humano". J. Biol. Chem . 267 (30): 21936–45. doi : 10.1016/S0021-9258(19)36703-1 . PMID  1328250.
• Allen LF, Lefkowitz RJ, Caron MG, Cotecchia S (1992). "Genes de receptores acoplados a proteína G como protooncogenes: la mutación activadora constitutiva del receptor alfa 1B-adrenérgico mejora la mitogénesis y la tumorigenicidad" (PDF) . Proc. Natl. Sci. USA . 88 (24): 11354–8. doi : 10.1073/pnas.88.24.11354 . PMC  53133 . PMID  1662393.
• Lomasney JW, Cotecchia S, Lorenz W, et al. (1991). "Clonación molecular y expresión del ADNc del receptor alfa 1A-adrenérgico. El gen correspondiente se encuentra en el cromosoma humano 5". J. Biol. Chem . 266 (10): 6365–9. doi : 10.1016/S0021-9258(18)38126-2 . PMID  1706716.
• Yang-Feng TL, Xue FY, Zhong WW, et al. (1990). "Organización cromosómica de los genes de los receptores adrenérgicos". Proc. Natl. Sci. EE. UU . . 87 (4): 1516–20. Bibcode :1990PNAS...87.1516Y. doi : 10.1073/pnas.87.4.1516 . PMC  53506 . PMID  2154750.
• Schwinn DA, Johnston GI, Page SO, et al. (1995). "Clonación y caracterización farmacológica de los receptores adrenérgicos alfa-1 humanos: correcciones de secuencia y comparación directa con otros homólogos de especies". J. Pharmacol. Exp. Ther . 272 ​​(1): 134–42. PMID  7815325.
• Weinberg DH, Trivedi P, Tan CP, et al. (1994). "Clonación, expresión y caracterización de los receptores adrenérgicos alfa humanos alfa 1a, alfa 1b y alfa 1c". Biochem. Biophys. Res. Commun . 201 (3): 1296–304. doi :10.1006/bbrc.1994.1845. PMID  8024574.
• Forray C, Bard JA, Wetzel JM, et al. (1994). "El receptor alfa 1-adrenérgico que media la contracción del músculo liso en la próstata humana tiene las propiedades farmacológicas del subtipo alfa 1c humano clonado". Mol. Pharmacol . 45 (4): 703–8. PMID  8183249.
• Diviani D, Lattion AL, Larbi N, et al. (1996). "Efecto de diferentes quinasas de receptores acoplados a proteína G en la fosforilación y desensibilización del receptor adrenérgico alfa1B". J. Biol. Chem . 271 (9): 5049–58. doi : 10.1074/jbc.271.9.5049 . PMID  8617782.
• Diviani D, Lattion AL, Cotecchia S (1997). "Caracterización de los sitios de fosforilación implicados en la desensibilización del receptor alfa1B-adrenérgico mediada por la quinasa del receptor acoplado a proteína G y la proteína quinasa C". J. Biol. Chem . 272 ​​(45): 28712–9. doi : 10.1074/jbc.272.45.28712 . PMID  9353340.
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• Hague C, Uberti MA, Chen Z, et al. (2004). "La expresión de la superficie celular de los receptores adrenérgicos alfa1D está controlada por la heterodimerización con receptores adrenérgicos alfa1B". J. Biol. Chem . 279 (15): 15541–9. doi : 10.1074/jbc.M314014200 . PMID  14736874.
• Kang SK, Yi KS, Kwon NS, et al. (2004). "Señalización del receptor adrenérgico alfa1B y motilidad celular: la función GTPasa de Gh/transglutaminasa 2 inhibe la migración celular a través de la interacción con la cola citoplasmática de las subunidades alfa de la integrina". J. Biol. Chem . 279 (35): 36593–600. doi : 10.1074/jbc.M402084200 . PMID  15220331.
• Gonzalez-Cabrera PJ, Shi T, Yun J, et al. (2004). "Regulación diferencial del ciclo celular por subtipos de receptores adrenérgicos alfa1". Endocrinología . 145 (11): 5157–67. doi : 10.1210/en.2004-0728 . PMID  15297446.
• Zhang T, Xu Q, Chen FR, et al. (2005). "Cribado de dos híbridos en levaduras para proteínas que interactúan con receptores adrenérgicos alfa1". Acta Pharmacol. Sin . 25 (11): 1471–8. PMID  15525470.