Acetato de citestrol

Compuesto químico

El acetato de citestrol es un antiestrógeno esteroide y un agente antineoplásico citostático (es decir, quimioterapéutico ) que se desarrolló para el tratamiento del cáncer de mama pero que nunca se comercializó. ^{[1] [2] [3] [4]}

Es un derivado hidroxilado 11α del etinilestradiol en el que se ha unido una fracción de mostaza nitrogenada de bis(2-cloroetil)amina como éster en la posición C3 y se han unido ésteres de acetato en las posiciones C11α y C17β. ^{[1] [2] [3] [4]} El mecanismo de acción del acetato de citestrol en el cáncer de mama es doble: (1) actúa como un antiestrógeno de manera similar al fulvestrant o ICI-164384 ; y (2) tiene acciones citostáticas a través de la fracción de mostaza nitrogenada de carbamato de manera análoga al fosfato de estramustina . ^{[1] [2] [3] [4]} El fármaco muestra una potente eficacia contra el cáncer de mama superior a la del tamoxifeno en modelos in vitro ^{. [1] [2] [3]}

Véase también

• Lista de agentes antineoplásicos citostáticos hormonales
• Lista de medicamentos rusos

Referencias

1. Oborotov AV, Smirnova ZS, Osetrova IP, Polozkova AP, Rzheznikov VM (1999). "Actividad antitumoral de varias formas medicinales del nuevo fármaco estrogenocitostático acetato de citestrol". Revista de química farmacéutica . 33 (10): 526–527. doi :10.1007/BF02508372. ISSN  0091-150X. S2CID  5550495.
2. Smirnova ZS, Rzheznikov VM, Tolkachev VN, Borisova LM, Kiseleva MP, Semeĭkin AV, et al. (2014). "[Acción antitumoral y antiproliferativa del antiestrógeno esteroide citostático acetato de citestrol en modelos tumorales dependientes de hormonas]". Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia (en ruso). 77 (10): 31–35. PMID  25518525.
3. Smirnova ZS (2003). "[Estudio experimental de hormonocitostáticos para el tratamiento del cáncer de mama.]" [Revista bioterapéutica rusa]. Российский биотерапевтический журнал (en ruso). 2 (2).
4. Smirnova ZS, Rzheznikov VM, Tolkachev VN, Borisova LM, Kiseleva MP, Semeykin AV, Fedocheva TA, Shirokikh KE, Banin VV, Shimanovsky NL (noviembre de 2014). "Противоопухолевое и антипролиферативное действие стероидного антистрогена цитэстрола ацетата на моделях гормонозависимых опухолей" [Efectos antitumorales y antiproliferativos del esteroide antiestrógeno acetato de citestrol en modelos de tumores hormonodependientes.]. Экспериментальная и клиническая фармакология [ Farmacología experimental y clínica. ] (en ruso). 77 (10): 31–35.