Fármaco combinado para aliviar el dolor
La hidrocodona/paracetamol (también conocida como hidrocodona/acetaminofén ) es la combinación de los analgésicos hidrocodona y paracetamol (acetaminofén). [1] Se utiliza para tratar el dolor moderado a intenso . [1] [3] Se toma por vía oral . [1] El uso recreativo es común en los Estados Unidos. [4] [5]
Los efectos secundarios comunes incluyen mareos, somnolencia, estreñimiento y vómitos. [1] [3] Los efectos secundarios graves incluyen adicción , disminución de la frecuencia respiratoria , presión arterial baja , reacciones alérgicas graves e insuficiencia hepática . [1] El uso durante el embarazo puede dañar al feto. [1] No se recomienda el uso con alcohol . [3] La hidrocodona actúa uniéndose al receptor opioide mu . [1] No está claro cómo actúa el paracetamol, pero puede implicar el bloqueo de la creación de prostaglandinas . [1] [6]
La hidrocodona/paracetamol fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1982. [1] En los Estados Unidos, es una sustancia controlada de la Lista II . [1] En 2022, fue el 23.º medicamento más recetado en los Estados Unidos, con más de 23 millones de recetas. [7] [8] No está disponible en el Reino Unido, [9] aunque sí lo está la combinación codeína/paracetamol (co-codamol). [10] Se vende bajo las marcas Vicodin y Norco , entre otras. [1] [2]
Usos
Médico
La hidrocodona/paracetamol es una combinación de dosis fija que consiste en el opioide hidrocodona y el analgésico no opioide paracetamol. Está indicada para el alivio del dolor moderado a intenso de tipo agudo, crónico o posoperatorio. [2] La hidrocodona/paracetamol viene en formulaciones de solución oral y comprimidos; sin embargo, la concentración de cada componente puede variar. [1] En octubre de 2014, la Administración para el Control de Drogas reprogramó los medicamentos combinados de hidrocodona de la lista III a la lista II debido a su riesgo de uso indebido, abuso y desvíos. [11]
Recreativo
El uso recreativo y desviado de hidrocodona ha aumentado debido a sus efectos opioides. [12] En 2009 y 2010, la hidrocodona fue el segundo opioide más frecuentemente encontrado en la industria farmacéutica. La evidencia relacionada con la droga se presentó a los laboratorios forenses federales, estatales y locales de los EE. UU. según lo informado por el Sistema Nacional de Información de Laboratorios Forenses (NFLIS) y el Sistema para Recuperar Información de la Evidencia de Drogas (STRIDE) de la Administración de Control de Drogas . [13]
Embarazo y lactancia
El uso prolongado de hidrocodona/paracetamol durante el embarazo puede provocar síndrome de abstinencia de opioides neonatal. [1] La hidrocodona/paracetamol pasa a la leche materna y puede dañar al bebé. [1]
Insuficiencia renal y hepática
Existe un posible riesgo de toxicidad. [1]
Efectos secundarios
Más común
- Mareos [2]
- Mareos [2]
- Euforia [ cita requerida ]
- Sedación [2]
- Náuseas y vómitos [2]
- Dolores de cabeza
Menos común
- Sistema nervioso central: somnolencia, confusión, letargo, ansiedad, miedo, malestar, dependencia, cambios de humor, deterioro del rendimiento mental y físico [2]
- Sistema gastrointestinal: estreñimiento [2]
- Sistema genitourinario: incapacidad para orinar, espasmos de vejiga [2]
- Depresión respiratoria: disminución de la frecuencia y el esfuerzo al respirar [2]
- Deterioro auditivo, pérdida auditiva permanente [2]
- Dermatológicas: erupción cutánea, picor [2]
Advertencia en recuadro
"El paracetamol se ha asociado con casos de insuficiencia hepática aguda, que en ocasiones han dado lugar a trasplante de hígado y muerte. La mayoría de los casos de lesión hepática están asociados con el uso de paracetamol en dosis que superan los 4000 miligramos por día y, a menudo, implican más de un producto que contiene paracetamol". [2]
En los EE. UU., la etiqueta de hidrocodona/paracetamol contiene un recuadro de advertencia sobre adicción, abuso y uso indebido. [2] [1]
Sobredosis
Hidrocodona: Puede producirse depresión respiratoria , somnolencia extrema que progresa hacia el coma, flacidez muscular, piel fría y húmeda, frecuencia cardíaca lenta, presión arterial baja, pérdida abrupta de la función cardíaca y muerte. [2]
Paracetamol: Puede producirse insuficiencia hepática y renal y coma por hipoglucemia. [2]
Interacciones
La hidrocodona puede demostrar un efecto depresor respiratorio mejorado cuando se combina con otros sedantes como otros opioides , benzodiazepinas , sedantes no benzodiazepínicos , psicotrópicos y anticonvulsivos . [14]
El uso concomitante de paracetamol con productos alcohólicos puede aumentar el riesgo de insuficiencia hepática aguda . [2]
Farmacología
Hidrocodona
- Mecanismo de acción: La hidrocodona actúa principalmente como agonista de los receptores opioides mu , pero también es un agonista débil contra los receptores opioides delta y kappa . [15]
- Absorción/distribución: La formulación oral puede absorberse desde el tracto gastrointestinal y permanecer unida a las proteínas plasmáticas en un 20-50%. [15] El inicio de la analgesia se produce entre los 20 y 30 minutos con una duración de 4 a 8 horas y un t 1/2 de 3 a 4 horas. [15] Los niveles séricos máximos se alcanzan a las 1,3 horas. [1]
- Metabolismo/excreción: Se metaboliza a norhidrocodona por el citocromo P450 3A4 y a hidromorfona , también biológicamente activa, por el citocromo P450 2D6 . [16] [17] En los individuos que tienen un defecto en el gen que codifica CYP2D6, la depuración del fármaco será menor y se formará menos metabolito como la hidromorfona; sin embargo, se desconoce el efecto sobre la analgesia. [17]
- Metabolitos: la hidromorfona, el principal metabolito activo, tiene una afinidad de unión por el receptor opioide mu de 10 a 33 veces mayor que la hidrocodona. Puede ser hasta 100 veces mayor en algunos pacientes. [18]
Paracetamol
- Mecanismo de acción: El paracetamol actúa inhibiendo la enzima COX , responsable de la síntesis de prostaglandinas. [6] Las prostaglandinas aumentan la percepción del dolor. La inhibición de la producción de prostaglandinas ayuda a aliviar el dolor. [19]
- Absorción/distribución: La vida media del paracetamol oral es de 1,25 a 3 horas y el nivel máximo se alcanza entre 10 y 60 minutos después de la ingestión. [20]
- Metabolismo/excreción: El paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado a través de glucuronidación y sulfatación a metabolitos en su mayoría no tóxicos y algunos metabolitos altamente reactivos, que son inactivados por el glutatión . [20] El 85% de la dosis oral se excreta a través de los riñones . [2] En dosis altas, el suministro de glutatión no puede satisfacer su demanda, lo que resulta en la acumulación de compuestos altamente reactivos que conducen al daño hepático. [20]
Sociedad y cultura
Estatus legal
En junio de 2009, un panel asesor de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) votó por un estrecho margen para recomendar a la FDA que retirara Vicodin y otro opioide, Percocet , del mercado debido a "una alta probabilidad de sobredosis por narcóticos recetados y productos con acetaminofeno". [21] El panel también citó preocupaciones de daño hepático por su componente paracetamol, que también es el ingrediente principal en medicamentos de venta libre de uso común como Tylenol. [21] Cada año, la sobredosis de paracetamol está relacionada con alrededor de 400 muertes y 42.000 hospitalizaciones. [22]
En enero de 2011, la FDA solicitó a los fabricantes de productos combinados de venta con receta que contienen paracetamol que limiten la cantidad de paracetamol a no más de 325 mg en cada comprimido o cápsula en un plazo de tres años. [23] [24] [25] [26] La FDA también exigió a los fabricantes de todos los productos que contienen paracetamol que emitan una advertencia de recuadro negro indicando el riesgo potencial de lesión hepática grave y una advertencia destacando el potencial de reacciones alérgicas. [23] [24] [26]
En agosto de 2014, la Administración para el Control de Drogas (DEA) anunció que todos los productos combinados de hidrocodona (HCP) se reclasificarían de la lista III a la lista II de la Ley de Sustancias Controladas (CSA), a partir de octubre de 2014. [11] En 2010, más de 16.000 muertes se atribuyeron al abuso de fármacos opioides. [11] Aunque existen usos médicos legítimos para los productos combinados de hidrocodona, los datos sugieren que una cantidad significativa de personas los abusan. [11]
Cultura popular
El actor Matthew Perry luchó con su adicción al Vicodin durante muchos años después de un accidente de moto acuática en 1997. [27]
En mayo de 2017, la policía detuvo al golfista profesional Tiger Woods por conducir bajo los efectos del alcohol . Woods dijo que esto se debía a cuatro medicamentos recetados que estaba tomando para una operación de espalda, uno de los cuales era Vicodin. [28] [29]
Gregory House , el protagonista principal de House , lleva constantemente Vicodin consigo y a menudo lo toma para aliviar su dolor de piernas, algo que juega un papel importante a lo largo de la serie. [30] [31]
Nombres de marca
Las marcas comerciales incluyen Adol, Hycet, Lortab, Lorcet, Norco y Vicodin, entre otras. [32]
Referencias
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