WIN 55,212-2 es un potente agonista del receptor cannabinoide [6] que ha demostrado ser un potente analgésico [7] en un modelo de rata con dolor neuropático. [8] Activa la quinasa p42 y p44 MAP a través de la señalización mediada por receptores. [9]
WIN 55,212-2, junto con HU-210 y JWH-133 , puede prevenir la inflamación causada por las proteínas beta amiloide involucradas en la enfermedad de Alzheimer , además de prevenir el deterioro cognitivo y la pérdida de marcadores neuronales . Esta acción antiinflamatoria se induce a través de la acción agonista en los receptores cannabinoides , lo que evita la activación de la microglia que provoca la inflamación.
WIN 55,212-2 es un agonista completo del receptor cannabinoide CB 1 ( K i = 1,9 nM) y tiene una afinidad mucho mayor que el THC ( K i = 41 nM) por este receptor. [11] WIN 55,212-2 también es un agonista de los receptores nucleares PPARα y PPARγ . [12]
WIN 55,212-2 reduce la carrera voluntaria en rueda en ratones de laboratorio, pero con efectos que dependen tanto del trasfondo genético como del sexo. [13]
En los Estados Unidos, todos los agonistas del receptor CB 1 de la clase 3-(1-naftoil)indol, como WIN 55,212-2, son sustancias controladas de la Lista I. [14] WIN 55,212-2 es ilegal en el Reino Unido. [ 15]
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Lectura adicional
Patwardhan AM, Jeske NA, Price TJ, Gamper N, Akopian AN, Hargreaves KM (julio de 2006). "El cannabinoide WIN 55,212-2 inhibe el receptor de potencial transitorio vanilloide 1 (TRPV1) y provoca antihiperalgesia periférica a través de la calcineurina". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 103 (30): 11393–11398. Bibcode :2006PNAS..10311393P. doi : 10.1073/pnas.0603861103 . PMC 1544096 . PMID 16849427.
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Enlaces externos
"Hoja de datos de Win 55,212-2". Enzo Life Sciences .