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Camino-214156

WAY-214156 es un estrógeno no esteroide sintético que actúa como un agonista altamente selectivo del ERβ . [1] [2] Es 100 veces más selectivo para el ERβ que para el ERα con una CI50 de 4,2 nM (en comparación con el estradiol con valores de CI50 de ~3–4 nM tanto para el ERα como para el ERβ). [1] El fármaco es menos selectivo para el ERβ que el prinaberel (ERB-041, WAY-202041), otro agonista selectivo del ERβ, pero es más potente en comparación. [1] WAY-214156 puede producir efectos antiinflamatorios a través del ERβ y se ha propuesto como un posible tratamiento para afecciones inflamatorias como la artritis reumatoide . [1] [3]

Véase también

Referencias

  1. ^ abcd Cvoro A, Tatomer D, Tee MK, Zogovic T, Harris HA, Leitman DC (enero de 2008). "Los agonistas selectivos del receptor de estrógeno beta reprimen la transcripción de genes proinflamatorios". Journal of Immunology . 180 (1): 630–636. doi : 10.4049/jimmunol.180.1.630 . PMID  18097065.
  2. ^ Serock MR, Wells AK, Khalil RA (noviembre de 2008). "Moduladores de los receptores vasculares de hormonas sexuales y sus efectos en estados de deficiencia de estrógeno asociados con la menopausia". Patentes recientes sobre descubrimiento de fármacos cardiovasculares . 3 (3): 165–186. doi :10.2174/157489008786263970. PMID  18991792.
  3. ^ Roman-Blas JA, Castañeda S, Cutolo M, Herrero-Beaumont G (noviembre de 2010). "Eficacia y seguridad de un agonista selectivo del receptor de estrógeno β, ERB-041, en pacientes con artritis reumatoide: un estudio de fase II, aleatorizado, controlado con placebo, de 12 semanas". Arthritis Care & Research . 62 (11): 1588–1593. doi :10.1002/acr.20275. PMID  20556817. S2CID  19511497.