Compuesto químico
Piomelli et al. informaron originalmente que el URB754 era un potente inhibidor no competitivo de la lipasa de monoacilglicerol (MGL). [1] Sin embargo, estudios recientes han demostrado que el URB754 no inhibe la MGL recombinante y que la actividad de FAAH cerebral también es resistente al URB754. [2] En un estudio posterior de Piomelli et al. , la actividad inhibidora de la MGL atribuida al URB754 se debe de hecho a una impureza química presente en la muestra comercial, identificada como bis(metiltio)mercurano. [3]
Referencias
- ^ Makara JK, Mor M, Fegley D, Szabó SI, Kathuria S, Astarita G, Duranti A, Tontini A, Tarzia G, Rivara S, Freund TF, Piomelli D (2005). "La inhibición selectiva de la hidrólisis de 2-AG mejora la señalización endocannabinoide en el hipocampo". Nat. Neurociencias . 8 (9): 1139–41. doi :10.1038/nn1521. PMID 16116451. S2CID 52810445.
- ^ Saario SM, Palomäki V, Lehtonen M, Nevalainen T, Järvinen T, Laitinen JT (2006). "URB754 no tiene ningún efecto sobre la hidrólisis o la capacidad de señalización del 2-AG en el cerebro de rata". Química. Biol . 13 (8): 811–4. doi : 10.1016/j.chembiol.2006.07.008 . PMID 16931330.
- ^ Tarzia, Giorgio; Antonietti, Francesca; Duranti, Andrea; Tontini, Andrea; Mor, Marco; Rivara, Silvia; Traldi, Pietro; Astarita, Giuseppe; Rey, Alvin; Badajo, Jason R.; Piomelli, Daniele (2007). "Identificación de una impureza bioactiva en una muestra comercial de 6-metil-2-p-tolilaminobenzo [d] [1,3] oxazin-4-ona (URB754)". Annali di Chimica . 97 (9): 887–94. doi :10.1002/adic.200790073. PMID 17970304.
