Un agente liberador de serotonina-dopamina ( SDRA ) es un tipo de fármaco que induce la liberación de serotonina y dopamina en el cuerpo y/o el cerebro.
Un tipo de fármaco estrechamente relacionado es el inhibidor de la recaptación de serotonina y dopamina (SDRI).
Se ha descubierto que varios derivados de la triptamina actúan como SDRA. [1] Uno de estos agentes es el 5-cloro-αMT (PAL-542), que se ha informado que tiene una selectividad de aproximadamente 64 veces para la liberación de dopamina sobre la liberación de norepinefrina y una selectividad de aproximadamente 3 veces para la liberación de serotonina sobre la liberación de dopamina, lo que lo convierte en un SDRA altamente selectivo y bien equilibrado. [2] Otro agente es el 5-fluoro-αET (PAL-545), que tiene una selectividad de aproximadamente 35 veces para la liberación de dopamina sobre la liberación de norepinefrina y una selectividad de aproximadamente 4 veces para la liberación de serotonina sobre la liberación de dopamina. [1] Aunque son selectivos para inducir la liberación de serotonina y dopamina sobre la norepinefrina, estos agentes no son liberadores selectivos de monoaminas ; también se ha descubierto que todos ellos son potentes agonistas del receptor 5-HT 2A y también pueden actuar como agonistas de otros receptores de serotonina . [1] En cualquier caso, son el único andamio liberador conocido que libera dopamina de manera consistente y más potente que la noradrenalina. [3]
Otra SDRA de triptamina es la α,N-dimetil-β-cetotriptamina. [3] Es el análogo N -metil y β-ceto de αMT. [3] El fármaco es una triptamina similar a la catinona y puede considerarse como el análogo de triptamina de la metcatinona . [3] Su CE 50Los valores de liberación de monoamina son 41,3 nM para serotonina y 92,8 nM para dopamina, mientras que solo indujo una liberación del 55% de noradrenalina a una concentración de 10 μM. [3] La α, N -dimetil-β-cetotriptamina se ha descrito en una patente asignada a Tactogen y publicada en octubre de 2024. [4]
La 3-metoximetcatinona (3-MeOMC) es un posible ejemplo raro de una SDRA de fenetilamina (o más bien catinona ). [3] Su CE 50Los valores de liberación de monoamina son 129 nM para la dopamina y 306 nM para la serotonina, mientras que solo indujo una liberación del 68% de noradrenalina a 10 μM. [3]