SR-17018

Compuesto químico

SR-17018 es un fármaco que actúa como agonista sesgado en el receptor μ-opioide , selectivo para la activación de la vía de señalización de la proteína G sobre el reclutamiento de β-arrestina 2. ^[1] En estudios con animales produce efectos analgésicos pero con menor depresión respiratoria y desarrollo de tolerancia que los opioides convencionales. ^{[2] [3] [4] [5]}

Véase también

• Bezitramida
• Brorfina
• J-113,397
• Oliceridina
• PZM21
• SR-14968
• SR-16435
• SHR9352
• TRV734

Referencias

1. Zhuang Y, Wang Y, He B, He X, Zhou XE, Guo S, et al. (noviembre de 2022). "Reconocimiento molecular de la morfina y el fentanilo por el receptor μ-opioide humano". Cell . 185 (23): 4361–4375.e19. doi : 10.1016/j.cell.2022.09.041 . PMID  36368306. S2CID  253426623.
2. Grim TW, Schmid CL, Stahl EL, Pantouli F, Ho JH, Acevedo-Canabal A, et al. (enero de 2020). "El agonista sesgado por la señalización de la proteína AG en el receptor μ-opioide revierte la tolerancia a la morfina al tiempo que previene la abstinencia de la morfina". Neuropsicofarmacología . 45 (2): 416–425. doi :10.1038/s41386-019-0491-8. PMC 6901606 . PMID  31443104. 
3. Azevedo Neto J, Costanzini A, De Giorgio R, Lambert DG, Ruzza C, Calò G (agosto de 2020). "Agonismo sesgado versus agonismo parcial en la búsqueda de analgésicos opioides más seguros". Moléculas . 25 (17): 3870. doi : 10.3390/molecules25173870 . PMC 7504468 . PMID  32854452. 
4. Podlewska S, Bugno R, Kudla L, Bojarski AJ, Przewlocki R (octubre de 2020). "Modelado molecular de ligandos del receptor opioide µ con diversas propiedades funcionales: patrones de interacción simulados de PZM21, SR-17018, morfina y fentanilo confrontados con datos experimentales". Moléculas . 25 (20): 4636. doi : 10.3390/molecules25204636 . PMC 7594085 . PMID  33053718. 
5. Pantouli F, Grim TW, Schmid CL, Acevedo-Canabal A, Kennedy NM, Cameron MD, et al. (diciembre de 2020). "Comparación de la morfina, la oxicodona y el agonista MOR sesgado SR-17018 para la tolerancia y eficacia en modelos de dolor en ratones". Neurofarmacología . 185 : 108439. doi :10.1016/j.neuropharm.2020.108439. PMC 7887086 . PMID  33345829. S2CID  229306872.